激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途.pdf
淑然****by
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激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途.pdf
本发明涉及激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途。具体而言,本发明提供了新的前药化合物,其包含激酶抑制剂和还原性活化的可断裂的芳族硝基杂环或芳族硝基碳环触发剂,其中所述化合物携带正电荷。在优选的实施方案中,所述化合物为式I:其中,X是任何负电荷的平衡离子;R
激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途.pdf
本发明提供了新的前药化合物,其包含激酶抑制剂和还原性活化的可断裂的芳族硝基杂环或芳族硝基碳环触发剂,其中所述化合物携带正电荷。在优选的实施方案中,所述化合物为式I:其中,X是任何负电荷的平衡离子;R1是式-(CH2)nTr的基团,其中Tr是芳族硝基杂环或芳族硝基碳环,并且-(CH2)nTr作为还原性活化的可断裂触发剂起作用,n是0-6的整数;R2、R3和R4各自独立的选自叔胺激酶抑制剂(R2)(R3)(R4)N的脂肪族和芳族基团,或R2、R3和R4中的两者可形成激酶抑制剂的脂肪族或芳族杂环胺环,或R2、R
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