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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106456568A(43)申请公布日2017.02.22(21)申请号201580026756.6(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专(22)申请日2015.05.20利商标事务所11038代理人崔锡强(30)优先权数据14169031.32014.05.20EP(51)Int.Cl.A61K9/70(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K31/381(2006.01)2016.11.18A61K47/34(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K47/32(2006.01)PCT/EP2015/0611122015.05.20A61P25/16(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61P25/24(2006.01)WO2015/177212EN2015.11.26A61P25/22(2006.01)A61P29/00(2006.01)(71)申请人LTS勒曼治疗系统股份公司A61P21/00(2006.01)地址德国安德纳赫A61P25/14(2006.01)(72)发明人M·恩根布洛伊希A61P25/00(2006.01)J·J·里昂哈德K·卡斯纳A61P25/20(2006.01)A·拉佩尔特权利要求书4页说明书23页附图4页(54)发明名称包含界面调节剂的经皮递送系统(57)摘要用于全身活性剂的经皮施用的经皮治疗系统,其包含自粘层结构,所述自粘层结构包含A)背衬层,和B)干燥的双相层,所述干燥的双相层具有a)外相,其具有包含75%至100%的聚合物或聚合物混合物的组合物,和b)内相,其具有包含至少一种活性剂的组合物,其中内相在外相中形成分散的沉积物,和c)0.1%至3.5%的界面调节剂,其在25℃具有10cSt至100000cSt的运动粘度,和和C)任选的另外的皮肤接触层。CN106456568ACN106456568A权利要求书1/4页1.用于全身活性剂的经皮施用的经皮治疗系统,其包含自粘层结构,所述自粘层结构包含A)背衬层,和B)干燥的双相层,所述干燥的双相层具有a)外相,其具有包含75%至100%的聚合物或聚合物混合物的组合物,和b)内相,其具有包含至少一种活性剂的组合物,其中内相在外相中形成分散的沉积物,和c)0.1%至3.5%的界面调节剂,其在25℃具有10cSt至100000cSt的运动粘度,和C)任选的另外的皮肤接触层。2.根据权利要求1的经皮治疗系统,其中所述外相是疏水性的,且内相是亲水性的。3.根据权利要求1或2的经皮治疗系统,其中所述外相是压敏粘着组合物。4.根据权利要求1至3中任意一项的经皮治疗系统,其中外相中的所述聚合物或聚合物混合物是一种或多种疏水性聚合物。5.根据权利要求4的经皮治疗系统,其中所述疏水性聚合物或聚合物混合物是一种或多种压敏粘着聚硅氧烷。6.根据权利要求1至5中任意一项的经皮治疗系统,其中内相包含亲水性物质,且全身活性剂与所述亲水性物质形成固溶体。7.根据权利要求6的经皮治疗系统,其中内相中的亲水性物质是亲水性聚合物或聚合物混合物。8.根据权利要求7的经皮治疗系统,其中内相中的亲水性聚合物或聚合物混合物是一种或多种聚乙烯吡咯烷酮。9.根据权利要求1至8中任意一项的经皮治疗系统,其中所述外相是疏水性的,且界面调节剂是疏水性的。10.根据权利要求1至9中任意一项的经皮治疗系统,其中所述界面调节剂是硅油。11.根据权利要求10的经皮治疗系统,其中所述硅油显示约100cSt至约30000cSt的运动粘度。12.根据权利要求1至11中任意一项的经皮治疗系统,其中所述活性剂选自罗替戈汀、芬太尼、奥昔布宁和非索罗定。13.根据权利要求1至12中任意一项的经皮治疗系统,其中所述活性剂是罗替戈汀碱或其可药用盐。14.根据权利要求1至13中任意一项的经皮治疗系统,其中所述皮肤接触层具有包含压敏粘着聚硅氧烷的压敏粘着组合物。15.根据权利要求1至14中任意一项的经皮治疗系统,其中制备无活性剂的或含活性剂的皮肤接触层。16.根据权利要求1至15中任意一项的经皮治疗系统,其提供5μm至25μm的分散的沉积物的最大微滴尺寸。17.根据权利要求1至16中任意一项的经皮治疗系统,其中在人类患者的皮肤上1至7天2CN106456568A权利要求书2/4页的施用期间通过所述经皮治疗系统提供治疗有效量的全身活性剂达1至7天。18.根据权利要求1至17中任意一项的经皮治疗系统,其中在人类患者的皮肤上7天的施用期间通过所述经皮治疗系统提供治疗有效量的全身活性剂达7天。19.根据权利要求1至18中任意一项的经皮治疗系统,其用于治疗罹患帕金森病、帕金森叠加综合征、抑郁、焦虑、AHDS、