包含两个隔室的经口递送系统.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106659696A(43)申请公布日2017.05.10(21)申请号201580037193.0(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限(22)申请日2015.06.30公司11227代理人彭鲲鹏郑斌(30)优先权数据PA2014704242014.07.08DK(51)Int.Cl.A61K9/70(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K31/465(2006.01)2017.01.06A61K47/36(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61M31/00(2006.01)PCT/DK2015/0501922015.06.30(87)PCT国际申请的公布数据WO2016/004952EN2016.01.14(71)申请人费尔廷制药公司地址丹麦瓦埃勒(72)发明人布鲁诺·普罗夫斯特高·涅尔森权利要求书5页说明书14页附图9页(54)发明名称包含两个隔室的经口递送系统(57)摘要本申请公开了经口递送系统(ODS)，所述经口递送系统(ODS)包含第一隔室(FCO)和第二隔室(SCO)，所述第一隔室(FCO)包含含有天然无支化多糖的第一组分(FC)，所述第二隔室(SCO)包含含有多价阳离子的第二组分(SC)，其中所述经口递送系统(ODS)适于将所述第一和第二组分(FC、SC)以同步方式施用至口腔，借此由所述天然无支化多糖和所述多价阳离子在交联反应中形成生物粘附性凝胶。CN106659696ACN106659696A权利要求书1/5页1.经口递送系统(ODS)，其包含第一隔室(FCO)和第二隔室(SCO)，所述第一隔室(FCO)包含含有天然无支化多糖的第一组分(FC)，所述第二隔室(SCO)包含含有多价阳离子的第二组分(SC)，其中所述经口递送系统(ODS)适于将所述第一和第二组分(FC、SC)以同步方式施用至口腔，借此由所述天然无支化多糖和所述多价阳离子在交联反应中形成生物粘附性凝胶。2.根据权利要求1所述的经口递送系统(ODS)，其中所述交联反应至少部分发生在所述口腔内。3.根据权利要求1或2所述的经口递送系统(ODS)，其中所述经口递送系统(ODS)是经口喷雾系统。4.根据前述权利要求中任一项所述的经口递送系统(ODS)，其中所述第一和/或第二组分(FC、SC)包含至少一种活性成分。5.根据权利要求4所述的经口递送系统(ODS)，其中所述活性成分包含烟碱。6.根据权利要求5所述的经口递送系统(ODS)，其中所述烟碱选自烟碱盐；烟碱的游离碱形式；烟碱衍生物，例如烟碱阳离子交换剂，例如烟碱波拉克林树脂；烟碱包合复合物或任何非共价结合的烟碱；与沸石结合的烟碱；与纤维素例如微晶或淀粉微球结合的烟碱；及其混合物。7.根据权利要求6所述的经口递送系统(ODS)，其中所述烟碱盐选自包含以下的组：烟碱盐酸盐、烟碱二盐酸盐、烟碱单酒石酸盐、烟碱酒石酸氢盐、烟碱硫酸盐、烟碱氯化锌、烟碱水杨酸盐，或其任意组合。8.根据权利要求5所述的经口递送系统(ODS)，其中烟碱作为烟碱波拉克林树脂存在。9.根据权利要求5所述的经口递送系统(ODS)，其中烟碱作为烟草粉末添加到所述第一组分(FC)和/或所述第二组分(SC)中。10.根据权利要求5所述的经口递送系统(ODS)，其中所述烟碱的至少一部分包含在烟草粉末中。11.根据前述权利要求中任一项所述的经口递送系统(ODS)，其中所述第一组分(FC)和第二组分(SC)适于形成至少部分粘附于口腔粘膜的生物粘附性凝胶。12.根据权利要求11所述的经口递送系统(ODS)，借此所述第一组分(FC)和第二组分(SC)适于形成以以下量粘附于口腔粘膜的生物粘附性凝胶：所形成生物粘附性凝胶的至少20重量％，例如至少30重量％，例如至少40重量％，例如至少50重量％，例如至少60重量％，例如至少70重量％，例如至少80重量％，例如至少90重量％。13.根据前述权利要求中任一项所述的经口递送系统(ODS)，其中所述第一组分(FC)和/或第二组分(SC)包含pH控制剂。14.根据权利要求13所述的经口递送系统(ODS)，其中所述pH控制剂包含缓冲剂。15.根据权利要求13至14中任一项所述的经口递送系统(ODS)，其中所述pH控制剂包含酸。16.根据前述权利要求中任一项所述的经口递送系统(ODS)，其中所述经口递送系统(ODS)适于将预定量的所述活性成分递送至口腔。17.根据权利要求16所述的经口递送系统(ODS)，其中所述预定量为0.1mg至4mg，例如2CN106659696A权利要求书2/5页0.1mg至1mg，或者例如1mg至2mg，或者例如2mg至3mg，或者例如3mg至4mg。18.根据权利要求16至1