含罗替戈汀的经皮递送系统.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106456566A(43)申请公布日2017.02.22(21)申请号201580026249.2(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专(22)申请日2015.05.20利商标事务所11038代理人崔锡强(30)优先权数据14169009.92014.05.20EP(51)Int.Cl.A61K9/70(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K47/32(2006.01)2016.11.18A61K47/34(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K31/381(2006.01)PCT/EP2015/0610992015.05.20A61P25/16(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61P25/24(2006.01)WO2015/177204EN2015.11.26A61P25/14(2006.01)(71)申请人LTS勒曼治疗系统股份公司地址德国安德纳赫(72)发明人M·恩根布洛伊希E·克雷茵H·克鲁特权利要求书5页说明书45页附图3页(54)发明名称任选的另外的皮肤接触层。含罗替戈汀的经皮递送系统(57)摘要用于罗替戈汀的经皮施用的经皮治疗系统，其在自粘层结构中包含治疗有效量的罗替戈汀碱，所述自粘层结构包含A)背衬层，和B)含罗替戈汀的双相层，所述双相层具有a)外相，其具有包含75％至100％的聚合物或聚合物混合物的组合物，和b)内相，其具有包含罗替戈汀碱的组合物，其中内相在外相中形成分散的沉积物，且其中内相包含i.罗替戈汀碱，和ii.包含至少两种亲水聚合物的聚合物混合物，所述两种亲水聚合物选自以下聚合物中的至少两种:-具有至少80或80至200的K-值的聚乙烯吡咯烷酮，-具有小于80、或10至79的K-值的聚乙烯吡咯烷酮，-乙烯基己内酰胺、醋酸乙烯酯和乙二醇的共聚物，-乙烯基吡咯烷酮和醋酸乙烯酯的共聚物，-乙烯和醋酸乙烯酯的共聚物，-聚乙二醇类，-聚丙二醇类，-丙烯酸类聚合物，-改性纤维素，其中内相中的聚合物混合物存在的量足以使得所述罗替戈CN106456566A汀碱与内相中的聚合物混合物形成固溶体，和C)CN106456566A权利要求书1/5页1.用于罗替戈汀的经皮施用的经皮治疗系统，其在自粘层结构中包含治疗有效量的罗替戈汀碱，所述自粘层结构包含A)背衬层，和B)含罗替戈汀的双相层，所述双相层具有a)外相，其具有包含75％至100％的聚合物或聚合物混合物的组合物，和b)内相，其具有包含罗替戈汀碱的组合物，其中内相在外相中形成分散的沉积物，且其中内相包含i.罗替戈汀碱，和ii.包含至少两种亲水聚合物的聚合物混合物，所述两种亲水聚合物选自以下聚合物中的至少两种:-具有至少80或80至200的K-值的聚乙烯吡咯烷酮，-具有小于80、或10至79的K-值的聚乙烯吡咯烷酮，-乙烯基己内酰胺、醋酸乙烯酯和乙二醇的共聚物，-乙烯基吡咯烷酮和醋酸乙烯酯的共聚物，-乙烯和醋酸乙烯酯的共聚物，-聚乙二醇类，-聚丙二醇类，-丙烯酸类聚合物，-改性纤维素，其中内相中的聚合物混合物存在的量足以使得所述罗替戈汀碱与内相中的聚合物混合物形成固溶体，和C)任选的另外的皮肤接触层。2.根据权利要求1的经皮治疗系统，其中在外相中所述聚合物或聚合物混合物是一种或多种疏水性聚合物。3.根据权利要求1或2的经皮治疗系统，其中在外相中所述聚合物或聚合物混合物是一种或多种压敏粘着聚合物，其选自聚硅氧烷类、聚异丁烯类、聚丙烯酸酯类、苯乙烯和丁二烯的共聚物、苯乙烯和异戊二烯的共聚物。4.根据权利要求1至3中任意一项的经皮治疗系统，其中在外相中所述聚合物或聚合物混合物是一种或多种压敏粘着聚硅氧烷。5.根据权利要求1至4中任意一项的经皮治疗系统，其中内相中的聚合物混合物包含两种亲水聚合物，其比例为1:1至约1:10。6.根据权利要求1至5中任意一项的经皮治疗系统，其中内相中的聚合物混合物包含具有至少80或80至200的K-值的聚乙烯吡咯烷酮和具有小于80或10至79的K-值的聚乙烯吡咯烷酮。7.根据权利要求1至6中任意一项的经皮治疗系统，其中罗替戈汀碱与具有至少80或80至200的K-值的聚乙烯吡咯烷酮的比例为1:0.1至1:0.5。8.根据权利要求1至7中任意一项的经皮治疗系统，其中罗替戈汀碱与具有小于80或102CN106456566A权利要求书2/5页至79的K-值的聚乙烯吡咯烷酮的比例为1:0.1至1:0.5。9.根据权利要求1至8中任意一项的经皮治疗系统，其中所述经皮治疗系统在所述自粘层结构中包含1.5mg/cm2至5mg/cm2的罗替戈汀碱。10.根据权利要求1至9中任意一项的经皮治疗系统，其中所述双相层具有约30g/m