富勒醇纳米颗粒的用途以及包含其的药物组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108403717A(43)申请公布日2018.08.17(21)申请号201810523517.7(22)申请日2018.05.28(71)申请人中国科学院高能物理研究所地址100049北京市石景山区玉泉路19号乙院(72)发明人邢更妹李娟陈奎常亚男(74)专利代理机构北京律智知识产权代理有限公司11438代理人王莹于宝庆(51)Int.Cl.A61K33/44(2006.01)A61P19/10(2006.01)权利要求书1页说明书5页附图3页(54)发明名称富勒醇纳米颗粒的用途以及包含其的药物组合物(57)摘要本发明提供了式(1)所示的富勒醇纳米颗粒在制备治疗或预防骨质疏松类疾病的药物或功能性保健品中的用途。本发明还提供了一种药物组合物。富勒醇纳米颗粒具有明显的抑制破骨细胞分化的作用，且安全性高，生物相容性良好，开拓了治疗或预防骨质疏松类疾病的药物或功能性保健品的应用领域。本发明提供的药物组合物以制备方法成熟简便、生物活性高、无明显细胞毒性的富勒醇纳米颗粒作为活性成分，可制成常见的药物剂型，非常具有临床应用价值。[C2m(OH)x(O)y]n式1。CN108403717ACN108403717A权利要求书1/1页1.式(1)所示的富勒醇纳米颗粒在制备治疗或预防骨质疏松类疾病的药物或功能性保健品中的用途，[C2m(OH)x(O)y]n式1式(1)中，m表示25～45的整数，x表示10～30的整数，y表示5～10的整数，n表示1～200的整数。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述n表示1～20的整数。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述富勒醇纳米颗粒的粒径为0.8～20nm。4.根据权利要求1-3任一项所述的用途，其特征在于，所述骨质疏松类疾病为骨质疏松症、骨质疏松性骨折、骨质减少中的一种或多种。5.一种用于治疗或预防骨质疏松类疾病的药物组合物，其包含式(1)所示的富勒醇纳米颗粒以及药学上可接受的载体，[C2m(OH)x(O)y]n式1式(1)中，m表示25～45的整数，x表示10～30的整数，y表示5～10的整数，n表示1～200的整数。6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述n表示1～20的整数。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述富勒醇纳米颗粒的粒径为0.8～20nm。8.根据权利要求5-7任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述骨质疏松类疾病为骨质疏松症、骨质疏松性骨折、骨质减少中的一种或多种。9.根据权利要求5-8任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为液体剂型，其中的富勒醇纳米颗粒的浓度为1×10-5～1mmol/L。10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为注射剂。2CN108403717A说明书1/5页富勒醇纳米颗粒的用途以及包含其的药物组合物技术领域[0001]本发明涉及医药领域，具体涉及富勒醇纳米颗粒在制备治疗或预防骨质疏松类疾病的药物或功能性保健品中的用途，以及包含富勒醇纳米颗粒的药物组合物。背景技术[0002]骨质疏松性骨折为低能量或非暴力因素所致的脆性骨折(fragilityfracture)，是骨质疏松症(osteoporosis,OP)的严重后果，其危害巨大，是中老年患者致残和致死的主要原因之一(AkessonK,[J].OsteoporosInt,2013,24(8):2135-2152.PapaioannouA,[J].CMAJ,2015,187(15):1135-1144,E450-E461.CosmanF,[J]OsteoporosInt,2014,25(10):2359-2381.)。国际骨质疏松基金会(InternationalOsteoporosisFoundation，IOF)报告，全球每3秒钟有1例OP骨折发生，约50％的女性和20％的男性在50岁之后会遭遇初次OP骨折。OP骨折可造成疼痛和重度伤残，髋部和椎体发生OP骨折可降低患者预期寿命，长期卧床者的致死率可达20％，永久性致残率可达50％(SiL,[J].OsteoporosInt,2014,25(1):51-60.YooJH,JBoneMetab,2015,22(4):175-181.FraserLA,.OsteoporosInt,2011,22(3):789-796.WillsonT,ClinEpidemiol,2015,7:65-76.)。[0003]由于OP是一种与年龄相关的疾病，随着我国人口老龄化日趋严重，OP骨折发生率也随之提高。据《中华人民共和国2017年国民经济和社会发展统计公报》报道，2017年我国60周岁及以上人口为24090万人，占总人口的1