肠溶性软明胶胶囊.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111867399A(43)申请公布日2020.10.30(21)申请号201980019102.9(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所(22)申请日2019.03.1511105代理人邹宗亮(30)优先权数据62/643,5212018.03.15US(51)Int.Cl.A23L33/00(2016.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A23P10/30(2016.01)2020.09.14A23K20/163(2016.01)(86)PCT国际申请的申请数据A23K20/147(2016.01)PCT/US2019/0224112019.03.15A61K9/48(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61K47/42(2017.01)WO2019/178444EN2019.09.19A61K47/38(2006.01)A61K47/36(2006.01)(71)申请人R.P.谢勒技术有限公司地址美国内华达州(72)发明人T.冈山M.高桥T.藤井权利要求书2页说明书10页(54)发明名称肠溶性软明胶胶囊(57)摘要本发明提供了肠溶性软明胶胶囊，其包括填充材料和肠溶性壳组合物，其特征在于所述胶囊的肠溶性质无需肠溶衣或外加的常规肠溶聚合物就可以获得。CN111867399ACN111867399A权利要求书1/2页1.一种肠溶性软明胶胶囊，其包括：(a)填充材料；和(b)壳组合物，其中所述填充材料包含至少一种药物活性成分，和其中所述壳组合物包含约40wt％到约80wt％的明胶、约2.0wt％到约20wt％的低甲氧基果胶、约0.15wt％到约4.0wt％的纤维素衍生物、约15wt％到约40wt％的增塑剂。2.权利要求1的肠溶性软明胶胶囊，其中所述明胶选自包含A型明胶、B型明胶及其混合物。3.权利要求1的肠溶性软明胶胶囊，其中所述明胶选自鱼明胶、皮明胶、骨明胶及其混合物。4.权利要求1-3中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述低甲氧基果胶选自LM果胶(P-25)、LM果胶(445C)、LM果胶(100C)及其组合。5.权利要求1-4中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述增塑剂选自甘油、丙三醇、山梨糖醇及其组合。6.权利要求5的肠溶性软明胶胶囊，其中所述增塑剂是甘油。7.权利要求1-6中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述纤维素衍生物选自羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素及其组合。8.权利要求7的肠溶性软明胶胶囊，其中所述纤维素衍生物是羟丙基甲基纤维素。9.权利要求1-8中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述壳组合物包含约45wt％到约75wt％的明胶。10.权利要求9的肠溶性软明胶胶囊，其中所述壳组合物包含约50wt％到约70wt％的明胶。11.权利要求1-10中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述壳组合物包含约3wt％到约15wt％的果胶。12.权利要求11中的肠溶性软明胶胶囊，其中所述壳组合物包含约3wt％到约5.5wt％的果胶。13.权利要求1-12中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述壳组合物包含约20wt％到约35wt％的增塑剂。14.权利要求13中的肠溶性软明胶胶囊，其中所述壳组合物包含约25wt％到约30wt％的增塑剂。15.权利要求1-14中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述壳组合物包含约0.20wt％到约2.0wt％的纤维素衍生物。16.权利要求15的肠溶性软明胶胶囊，其中所述壳组合物包含约0.25wt％到约1.4wt％的纤维素衍生物。17.权利要求1-6中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述胶囊在肠道环境中崩解时间短于约30分钟、短于约20分钟、短于约10分钟或者短于约5分钟，其为基于置于1000mL烧杯中的筐架组件NT-40H模型仪器进行的崩解试验，实验温度为约37℃±2℃。18.权利要求1-17中任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述胶囊在酸性介质中在约1小时、约2小时、约3小时、约4小时、约5小时内崩解，其为基于置于1000mL烧杯中的筐架组件2CN111867399A权利要求书2/2页NT-40H模型仪器进行的崩解试验，实验温度为约37℃±2℃。19.制备权利要求1-18中任一项的肠溶性软明胶胶囊的方法，其包括以下步骤：(a)制备所述填充材料；和(b)使用肠溶性壳组合物密封所述填充材料。20.根据权利要求19的方法，进一步包括，通过混合明胶、羟丙基甲基纤维素、低甲氧基果胶和增塑剂制备肠溶性壳组合物，其中所述肠溶性壳组合物不含肠溶性聚合物。3CN111867399A说明书1/10页肠溶性软明胶胶囊技术领域[0001]本发明涉及肠溶性软明胶胶囊，其中明胶基的壳组合物无需使用肠溶衣或添加肠溶聚合物就具有肠溶性质。[00