肠溶性软明胶胶囊.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112105334A(43)申请公布日2020.12.18(21)申请号201980019429.6(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所(22)申请日2019.03.1511105代理人邹宗亮(30)优先权数据62/643,5162018.03.15US(51)Int.Cl.A61K8/11(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K9/48(2006.01)2020.09.15A23P10/30(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61J3/07(2006.01)PCT/US2019/0224772019.03.15A23L29/281(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据WO2019/178481EN2019.09.19(71)申请人R.P.谢勒技术有限公司地址美国内华达州(72)发明人H.阿哈默德J.多J.林权利要求书2页说明书10页(54)发明名称肠溶性软明胶胶囊(57)摘要本发明提供了肠溶性软明胶胶囊，其包括填充材料和肠溶性壳组合物，其特征在于所述胶囊的肠溶性质无需肠溶衣或外加的常规肠溶聚合物就可以获得。CN112105334ACN112105334A权利要求书1/2页1.一种肠溶性软明胶胶囊，其包含：(a)填充材料；和(b)肠溶性胶囊壳组合物，其中所述填充材料包含至少一种药物活性成分，和其中所述肠溶性壳组合物包含约2％w/w到10％w/w的卡拉胶，约10％w/w到30％w/w的明胶，约10％w/w到35％w/w的增塑剂，约20％w/w到50％w/w的溶剂，和其中所述肠溶性软明胶胶囊不含常规的肠溶性聚合物。2.一种肠溶性软明胶胶囊，其包含：(a)填充材料；和(b)肠溶性胶囊壳组合物，其中所述填充材料包含至少一种药物活性成分，和其中所述肠溶性壳组合物包含约2％w/w到10％w/w的卡拉胶，约10％w/w到30％w/w的明胶，约10％w/w到35％w/w的增塑剂，约20％w/w到50％w/w的溶剂，以及约0.1％w/w到3％w/w的缓冲剂和/或碱化剂，和其中所述肠肠溶性软明胶胶囊不含常规的肠溶性聚合物。3.权利要求1或2的肠溶性软明胶胶囊，其中所述卡拉胶包括以下中的至少一种：ι-卡拉胶、κ-卡拉胶和其混合物。4.权利要求3的肠溶性软明胶胶囊，其中所述卡拉胶是ι-卡拉胶。5.权利要求1或2的肠溶性软明胶胶囊，其中所述明胶包括以下中的至少一种：A型明胶、B型明胶和其混合物。6.权利要求1或2的肠溶性软明胶胶囊，其中所述明胶包括以下中的至少一种：鱼明胶、皮明胶、骨明胶和其混合物。7.权利要求5的肠溶性软明胶胶囊，其中所述明胶是B型高冻力明胶。8.权利要求5的肠溶性软明胶胶囊，其中所述明胶是A型高冻力明胶。9.权利要求1或2的肠溶性软明胶胶囊，其中所述增塑剂包括以下中的至少一种：丙三醇、甘油、山梨糖醇和其混合物。10.权利要求9的肠溶性软明胶胶囊，其中所述增塑剂是丙三醇。11.权利要求1或2的肠溶性软明胶胶囊，其中所述溶剂是水。12.权利要求2的肠溶性软明胶胶囊，其中所述缓冲液是磷酸氢二钠。13.权利要求1的肠溶性软明胶胶囊，进一步包括缓冲液。14.权利要求1-13任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述胶囊在酸性介质中在约1小时、约2小时、约3小时、约4小时、或约5小时的时间内崩解。15.权利要求1-14任一项的肠溶性软明胶胶囊，其中所述填充材料具有约2.5至约6.5，约3.0至约6.0，约3.5至约5.5的pH值。16.制备权利要求1或2的肠溶性软明胶胶囊的方法，其包括以下步骤：(a)制备填充材料；和(b)使用肠溶性壳组合物包囊所述填充材料。17.权利要求16的方法，其还包括制备所述肠溶性壳组合物，其通过添加溶剂、甘油和明胶至熔化器中形成混合物。2CN112105334A权利要求书2/2页18.权利要求17的方法，其包括在真空中约70℃至约80℃的温度将所述混合物混合。19.权利要求18的方法，其还包括将所述混合物加热至约82℃至约85℃的温度。20.权利要求17-19任一项的方法，其还包括将所述混合物和预混合物混合，所述预混合物是卡拉胶和增塑剂的预混合物。3CN112105334A说明书1/10页肠溶性软明胶胶囊技术领域[0001]本发明涉及肠溶性软明胶胶囊，其中明胶基的壳组合物无需使用肠溶衣或添加肠溶聚合物就具有肠溶性质。[0002]发明背景[0003]由于胶囊易于吞咽，且无需为掩盖活性药物的不良味道进行调味，因此软明胶胶囊(特别是软明胶胶囊/或软明胶胶囊)提供了一种更易被患者接受的剂型。药品的软明胶胶囊化为进一步提高药物成分的生物利用度提供了潜景。例如，明胶壳破裂时，活性成分会迅速以液体形式释放。[0