最新精编医学专题—第十五章-镇痛药.ppt

1.定义:是作用于CNS通过(tōngguò)激动阿片受体选择性抑制痛觉消除或缓解疼痛的药物。2.镇痛作用(zuòyòng)特点:3、痛和镇痛(zhèntònɡ)的意义4、药物(yàowù)分类：阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干燥物含有20多种生物碱。如菲类：吗啡和可待因罂粟碱。异喹啉类：具有(jùyǒu)平滑肌松弛作用。1.A环3位上的-OH被甲基取代则镇痛作用减弱(jiǎnruò)如可待因。2.17位侧链上的甲基被丙烯基取代镇痛作用减弱并成为吗啡的拮抗剂。作用部位：镇痛—丘脑、脑室、导水管周围灰质(huīzhì)及脊髓胶质区。缩瞳—中脑盖前核镇咳、呼吸抑制—延脑的孤束核镇静—边缘系统欣快感—蓝斑核阿片受体的发现提示脑内可能(kěnéng)存在相应的内源性阿片样物质。从脑内分离出两种五肽即脑啡肽（甲硫氨和亮氨酸）、内啡肽称为内源性阿片样肽具抗痛系统作用。【体内(tǐnèi)过程】【药理作用】机理：吗啡与阿片受体结合兴奋(xīngfèn)阿片受体抑制感觉神经末梢释放P物质阻断痛觉冲动传导产生中枢性镇痛作用。(2)抑制(yìzhì)呼吸机理:①直接抑制呼吸中枢；②降低呼吸中枢对CO2的敏感性。（1）消化系统：止泻及致便秘的作用。原因(yuányīn)：兴奋胃肠平滑肌提高其张力;(2)抑制消化液的分泌使食物消化延缓;(3)抑制CNS使排便反射减少.（2）收缩胆道平滑肌：胆道奥狄氏括约肌收缩胆道排空(páikōnɡ)受阻胆囊内压力增加诱发胆绞痛。阿托品可缓解。【临床(línchuánɡ)应用】[机制](1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性使呼吸频率减慢；(2)扩张外周血管减少回心血量减轻(jiǎnqīng)心脏前后负荷；(3)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦虑情绪。3.用于消耗性腹泻选用(xuǎnyòng)阿片酊或复方樟脑酊。成瘾的治疗：常用(chánɡyònɡ)“替代疗法”帮助患者脱瘾。如应用美沙酮或二氢埃托啡两种药物序贯交替使用。3.急性中毒(zhòngdú)：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。措施：可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。【禁忌症】分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑制(yìzhì)呼吸）、颅脑损伤所致颅内压增高及肝功能严重减退患者。可待因（Codeine）第二节┃人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)的阿片类镇痛药【用途】1.剧痛：如术后、创伤(chuāngshāng)、烧伤、晚期癌痛等；2.代替吗啡用于心源性哮喘镇痛药成瘾吗啡(mafēi)度冷丁镇痛镇静抑呼吸。镇咳常用可待因绞痛配伍阿托品。美沙酮1.p.o与注射均有效2.镇痛：强度与持续时间与吗啡相当；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症状略轻且易于治疗。3.多次用药(yònɡyào)有明显镇静作用。芬太尼◆镇痛比吗啡强80倍可用于各种剧痛。◆也可产生欣快感、呼吸(hūxī)抑制和依赖性大剂量产生肌肉僵直。◆与全麻或局麻药合用可减少麻醉药用量。◆不良反应可用纳洛酮对抗。第三节┃其他(qítā)镇痛药3.用于胃肠及肝胆系统等内科疾病(jíbìng)引起的钝痛也用于痛经及分娩止痛对产程及胎儿均无影响。4.镇静和安定作用用于疼痛性失眠；5.不良反应小无成瘾性。【药理作用】纳洛酮（naloxone）的化构与吗啡相似(xiānɡsì)对阿片受体有竞争性拮抗作用能快速对抗阿片类药物过量中毒。【临床应用】主要用于吗啡类及酒精类急性中毒解除呼吸抑制及中枢抑制症状也用于吸毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工具药。内容(nèiróng)总结