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药理学Chapter1药理学总论(zǒnɡlùn)——绪言药物的定义与来源定义:用于预防、治疗和诊断疾病安全、有效、质量可控的物质。Drug:Anysubstancethatbringsaboutachangeinbiologicfunctionthroughitschemicalactionaltersstateinthebody.来源:1.天然药物2.半合成(héchéng)药物3.化学合成药物4.生物技术(基因工程)药物。毒物:较小剂量即对机体产生毒害作用损害人体健康的化学物质(任何药物剂量过大都可产生毒性作用)药理学:研究药物与机体(病原体)相互作用及作用规律(guīlǜ)的学科。5桥梁科学药理学药学临床学科任务1、合理用药--理论基础(发挥药物疗效、防治不良反应)2、科学评价(研究开发)新药(xīnyào)、老药3、研究基础理论(为其它生命学科提供科学依据和研究方法)4、发掘、整理、提高--祖国医药学现代药理学研究更依赖于基础学科的前沿知识如基因工程、分子药物配体理论。药理学既是理论科学(kēxué)又是实践科学(kēxué)。二、药理学的发展起源:药物学建立:有机化学和实验生物学发展:综合学科(xuékē)分支:……药理学的分支学科(xuékē)*药理学(pharmacology)*神经药理学(neuropharmacology)*精神药理学(psychopharmacology)*内分泌药理学(endocrinepharmacology)*免疫药理学(immunopharmacology)心血管药理学(cardiovascularpharmacology)生殖药理学(reproductivepharmacology)生化药理学(biochemicalpharmacology)分子药理学(molecularpharmacology)药理遗传学(pharmacogenetics)临床药理学(clinicalpharmacology)三、新药开发(kāifā)与研究临床研究(yánjiū):Ⅰ期临床实验:对20-30个正常成年志愿者进行初步的药理学和安全性实验Ⅱ期临床实验:随机双盲对照临床实验(病例大于100例)Ⅲ期临床实验:新药批准上市前试生产期间扩大的多中心临床试验对新药的有效性安全性进行社会性考察(kǎochá)Ⅳ期临床实验:上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价(售后调研)既是上市后药物监测药理学课程的学习(xuéxí)重点药理作用作用原理临床应用主要不良反应重要体内过程Chapter2药物(yàowù)代谢动力学Pharmacokinetics概述药物产生(chǎnshēng)作用的前提条件:A:到达作用部位B:在作用部位有一定的浓度C:在作用部位维持一定的时间处置过程disposition药物在体内的过程是机体对药物的处置过程药物的转运transport吸收absorption分布(fēnbù)distribution排泄excretion药物的转化biotransformation代谢metabolism一.药物的跨膜转运1被动转运passivetransportpassivediffusion药物依赖于膜两侧的浓度差从浓度高的一侧向浓度低的一侧进行通过脂质或孔道的扩散性运动(yùndòng)又称“下山转运”或“顺梯度转运”。特点不耗能无饱和性同其他以被动转运方式转运的药物之间无竞争性抑制(yìzhì)当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运停止脂溶性强非解离型药物分子容易跨膜转运影响(yǐngxiǎng)因素⑴浓度差膜两侧药物的浓度差越大转运越多⑵药物的分子大小分子越小药物越易透过膜⑶脂溶性脂溶性越大药物越易透过膜⑷解离度解离度越小药物越易透过膜包