医学专题—第1章-药理总论模板.ppt

药理学Chapter1药理学总论(zǒnɡlùn)——绪言药物的定义与来源
定义:用于预防、治疗和诊断疾病,安全、有效、质量可控的物质。
Drug:Anysubstancethatbringsaboutachangeinbiologicfunctionthroughitschemicalaction,altersstateinthebody.
来源:
1.天然药物2.半合成(héchéng)药物
3.化学合成药物4.生物技术（基因工程）药物。
毒物：较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质（任何药物剂量过大都可产生毒性作用）
药理学：研究药物与机体（病原体）相互作用及作用规律(guīlǜ)的学科。第五页，共六十九页。
桥梁科学
药理学
药学临床

学科任务
1、合理用药--理论基础（发挥药物疗效、防治不良反应）
2、科学评价（研究开发）新药(xīnyào)、老药
3、研究基础理论（为其它生命学科提供科学依据和研究方法）
4、发掘、整理、提高--祖国医药学现代药理学研究更依赖于基础学科的前沿知识如基因工程、分子药物配体理论。药理学既是理论科学(kēxué)又是实践科学(kēxué)。
二、药理学的发展

起源：药物学
建立：有机化学和实验生物学
发展：综合学科(xuékē)
分支：……
药理学的分支学科(xuékē)
*药理学(pharmacology)
*神经药理学(neuropharmacology)
*精神药理学（psychopharmacology）
*内分泌药理学(endocrinepharmacology)
*免疫药理学(immunopharmacology)
心血管药理学(cardiovascularpharmacology)
生殖药理学(reproductivepharmacology)
生化药理学(biochemicalpharmacology)
分子药理学(molecularpharmacology)
药理遗传学(pharmacogenetics)
临床药理学(clinicalpharmacology)
三、新药开发(kāifā)与研究
临床研究(yánjiū):
Ⅰ期临床实验：对20-30个正常成年志愿者进行初步的药理学和安全性实验

Ⅱ期临床实验：随机双盲对照临床实验（病例大于100例）
Ⅲ期临床实验：新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，对新药的有效性，安全性进行社会性考察(kǎochá)

Ⅳ期临床实验：上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价（售后调研）
既是上市后药物监测
药理学课程的学习(xuéxí)重点
药理作用
作用原理
临床应用
主要不良反应
重要体内过程Chapter2药物(yàowù)代谢动力学Pharmacokinetics概述

药物产生(chǎnshēng)作用的前提条件：
A：到达作用部位
B：在作用部位有一定的浓度
C：在作用部位维持一定的时间处置过程disposition
药物在体内的过程是机体对药物的处置过程
药物的转运transport吸收absorption
分布(fēnbù)distribution
排泄excretion
药物的转化biotransformation
代谢metabolism一.药物的跨膜转运

1被动转运passivetransport
passivediffusion

药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓
度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩散性运动(yùndòng)，
又称“下山转运”或“顺梯度转运”。特点
不耗能
无饱和性
同其他以被动转运方式转运的药物之间无竞争性抑制(yìzhì)
当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运停止
脂溶性强非解离型药物分子容易跨膜转运影响(yǐngxiǎng)因素

⑴浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多
⑵药物的分子大小，分子越小，药物越易透过
膜
⑶脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜
⑷解离度，解离度越小，药物越易透过膜
包括：
1.滤过（水溶性扩散）：药物分子借助于流体静压或渗透压随体液(tǐyè)通过细胞膜的水性信道由细胞膜的一侧到达另一侧。（分子量小于100-150道尔顿的水溶性药物）
2.简单扩散（被动扩散）：非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜。
3.易化扩散：需要载体但是顺电化学差转运。药物解离度对被动转运的影响：

常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分(bùfen)解离，其溶解度的大小取决于溶液的pH值，药物的解离特性以pKa表示。

PKa：即药物在50％解离时的溶液pH值。各药物的pKa值是一定的。弱酸性药物：在pH值低的环境中解离度小。易透过