医学专题—章-镇痛药(药学).ppt

第八章镇痛药镇痛药物(yàowù)的特点镇痛药的分类(fēnlèi)第一节环的编号(biānhào)吗啡(mafēi)立体结构在酸性条件下加热时，可脱水(tuōshuǐ)并发生分子重排，生成阿扑吗啡（Apomorphine），可兴奋呕吐中枢，起到催吐的作用。
阿扑吗啡具有邻二酚的结构，易被氧化生成暗紫红色的邻醌化合物。在光的催化下可被空气(kōngqì)中的O2氧化，生成毒性大的伪吗啡（Pseudomorphine，又称双吗啡Dimorphine）和N-氧化吗啡。吗啡(mafēi)的临床用途及不良反应可待因Codeine口服(kǒufú)后约有10%的可待因经O-脱甲基代谢而生成吗啡，因此镇咳药复方制剂中可待因的含量一般控制在＜5%。用烯丙基、环丙甲基、环丁甲基等不饱和基团或小环的基团取代后，由激动剂转成为(chéngwéi)拮抗剂，如吗啡拮抗剂纳洛酮（Naloxone）等。纳洛酮NaloxoneSyntheticAnalgesics结构(jiégòu)类型布托啡诺Butophanol喷他佐辛Pentazocine三、哌啶类（Piperidines）（一）4-苯基(běnjī)哌啶类（二）4-苯胺(běnàn)基哌啶类芬太尼的特点(tèdiǎn)盐酸(yánsuān)美沙酮Methadonehydrochloride为μ受体激动剂，其镇痛(zhèntònɡ)作用与吗啡相当，可口服且作用时间长，临床可用于创伤、癌症剧痛及外科手术后止痛。
由于其耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症状轻，可用做吗啡、海洛因成瘾的戒毒药。曲马朵Tramadol第二十九页，共三十四页。分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用。
有一个碱性中心，并在生理pH条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合。
碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分（乙胺链部分）凸出(tūchū)于平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。三点结合(jiéhé)模型思考题全合成镇痛药物主要有哪些结构类型(lèixíng)？各举一例药物。
为什么镇咳药复方制剂中可待因的含量一般控制在5%以内？
写出盐酸哌替啶的合成路线。内容(nèiróng)总结