【精编医学资料】8章-镇痛药(药学).pptx

第八章镇痛药镇痛药物的特点镇痛药的分类第一节环的编号吗啡立体结构在酸性条件下加热时可脱水并发生分子重排生成阿扑吗啡〔Apomorphine〕可兴奋呕吐中枢起到催吐的作用。阿扑吗啡具有邻二酚的结构易被氧化生成暗紫红色的邻醌化合物。在光的催化下可被空气中的O2氧化生成毒性大的伪吗啡〔Pseudomorphine又称双吗啡Dimorphine〕和N-氧化吗啡。吗啡的临床用途及不良反响可待因Codeine口服后约有10%的可待因经O-脱甲基代谢而生成吗啡因此镇咳药复方制剂中可待因的含量一般控制在＜5%。用烯丙基、环丙甲基、环丁甲基等不饱和基团或小环的基团取代后由冲动剂转成为拮抗剂如吗啡拮抗剂纳洛酮〔Naloxone〕等。纳洛酮NaloxoneSyntheticAnalgesics结构类型布托啡诺Butophanol喷他佐辛Pentazocine三、哌啶类〔Piperidines〕〔一〕4-苯基哌啶类〔二〕4-苯胺基哌啶类芬太尼的特点盐酸美沙酮Methadonehydrochloride为μ受体冲动剂其镇痛作用与吗啡相当可口服且作用时间长临床可用于创伤、癌症剧痛及外科手术后止痛。由于其耐受性、成瘾性发生较慢戒断病症轻可用做吗啡、海洛因成瘾的戒毒药。曲马朵Tramadol分子中具有一个平坦的芳环结构与受体中的平坦部位通过范德华力相互作用。有一个碱性中心并在生理pH条件下大局部电离为阳离子与受体外表的阴离子以静电引力相结合。碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上而烃基局部〔乙胺链局部〕凸出于平面的前方正好和受体的凹槽相适应。三点结合模型思考题全合成镇痛药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。为什么镇咳药复方制剂中可待因的含量一般控制在5%以内？写出盐酸哌替啶的合成路线。内容总结