镇静催眠药.ppt

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--Socrates浑浑噩噩的生活不值得过。--苏格拉底（没受过考验，人生就过得没意义）镇静催眠药(Sedative-hypnotics)吸毒者不堪折磨向警方告发毒品交易第一节苯二氮卓类抗焦虑三.镇静催眠药分类苯的基化学结构:1，4-苯并二氮卓。对其基本结构的不同侧链或基团进行改造或取代，获得了数以千计的苯并二氮卓的衍生物。目前在临床上有20多种。常用苯二氮卓类药物作用时间及分类第一节1.抗焦虑作用
小于镇静剂量有抗焦虑作用。能显著改善恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状；
抗焦虑作用可能是对边缘系统中的BZ受体作用而实现的。1.焦虑症
地西泮对各种原因导致的焦虑症均有效。
持续性宜选长效类。
间断性严重者宜选中/短。生理性睡眠生理性睡眠及意义
2.镇静催眠作用
治疗剂量时，出现镇静催眠作用。缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少夜间觉醒次数。（2）对REMS影响较小，停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻，所以产生多梦“反跳”现象较巴比妥类药物轻。2.失眠
--短期应用。
对入睡困难者：
用起效快--三唑仑、阿普唑仑
对易醒及早醒者：
用长效类--地西泮3.暂时性记忆缺失
较大剂量时可致暂时性记忆缺失
3.麻醉前给药
利用其镇静、肌松及暂时记忆缺失等作用，消除病人对手术的恐惧，减少麻醉药用量。
临床也常用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药。4.抗惊厥、抗癫痫作用
所有BZ都有抗惊厥作用
抗惊厥机制与促进中枢GABA(γ-氨基丁酸)能神经的突触传递功能有关。
抗癫痫与抑制大脑局部神经元异常放电向周围扩散有关（但不能取消病灶本身的异常放电）。4.抗惊厥、抗癫痫
临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。
地西泮：癫痫持续状态首选药
（ivorivgitt）5.中枢性肌肉松弛作用
可使骨骼肌张力降低，但不影响其正常活动。
治疗：CNS病变（脑血管意外、腰肌劳损）所致骨骼肌僵直。药物抑制脊髓多突触反射，抑制中间神
经元的传递，大剂量阻断神经肌肉接头。BZ药理作用及临床应用作用机制BZ能增强中枢抑制性神经GABA能神经中枢抑制效应。
GABAA受体-Cl-通道复合体：存在于GABA能神经末梢的突触后膜上，是一个大分子复合物，是配体-门控离子受体。【BZ作用机制】第二节巴比妥类是巴比妥酸的衍生物，巴比妥酸本身并无中枢抑制作用，C5上的两个氢原子被不同基团取代后获得一系列具有中枢抑制作用的巴比妥类衍生物。巴比妥类作用与应用比较表【药理作用和临床应用】
1.镇静催眠
小剂量有镇静作用。中等剂量有催眠作用。
此类药物缩短REMS睡眠，引起非生理性睡眠。久用停药后，可“反跳性”地显著延长REMS睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍，故失眠者不用巴比妥类。2.抗惊厥、抗癫痫
苯巴比妥用于癫痫大发作、癫痫持续状态及各种原因引起的惊厥
危重患者采用生效快的异戊巴比妥或司可巴比妥。1.后遗效应
2.共济失调或偶致剥脱性皮炎等过敏反应
3.抑制呼吸、循环系统
4.耐受性及依赖性
5.药酶诱导剂【药物相互作用】巴比妥类药物中毒的抢救第三节甲丙氨酯（眠尔通）
丙二醇类药物
1952年合成
久用产生依赖性

安眠酮（眠可欣）
60年代广泛用于安眠药
1976停止生产和销售
明显药物依赖性佐匹克隆（zopiclone）又名忆梦返
新型速效催眠药，属于环吡咯酮类
1.po吸收迅速，1.5～2h血药浓度达峰值；
t1/2约5h，重复给药无蓄积作用。
2.缩短入睡时间，减少觉醒次数，提高睡眠质量。
3.各种类型失眠症。
4.长期服药者突然停药会戒断症状。
唑吡坦（zolpidem)又名思诺斯
新型非BZ类镇静催眠药
1.选择性激动GABAA受体的BZ1受点调节氯离子通道。
2.抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用很弱，
仅用于镇静和催眠。
3.失眠症：缩入睡时，延睡持续时，减觉醒次数，不破坏睡眠正常时相。
4.后遗效应、耐受性、依赖性很轻“理想的”安眠药Whatis
thepharmacologicalaction
clinicalapplication
actionmechanism
ofbenzodiazepines？典型试题苯二氮卓类药物需要立即发挥疗效时，为什么不采用肌肉注射？
中枢性肌肉松弛作用与外周性肌松作用在作用机制方面的区别？