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甲状腺激素 与抗甲状腺药第一节甲状腺激素第一节甲状腺激素甲状腺激素 的调节【药理作用】 1、维持正常生长发育: 婴儿缺乏:呆小症(克汀病cretinism)低 身材矮小,智力低下 成人缺乏:黏液性水肿 2、促进代谢: 提高基础代谢率,促进糖、蛋白质、脂肪代谢,加速物质氧化,使耗氧量增加,产热增多。【临床应用】 主要用于甲减的替代补充疗法。 1、呆小病:尽早治疗,终身用药。 2、黏液性水肿:从小量开始,逐渐增量。 黏液性水肿昏迷:静注,待清醒后口服。 3、单纯性甲状腺肿:缺碘者应补碘。无明显原 因,补充T3、T4,并抑制促甲状腺激素(TSH) 过多分泌,缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 4、T3抑制实验,诊断甲亢【体内过程】 1.硫氧嘧啶类口服吸收迅速:2h血浓度达 峰值; 2.生物利用度(80%)与蛋白结合率(75%)均 高; 3.分布广,以甲状腺浓集较多;易进入乳 汁和胎盘; 4.肝代谢,作用维持短,t1/2为2h。药理作用及作用机制: 1.抑制甲状腺激素的合成: 对已合成的甲状腺激素无效: 2.丙硫氧嘧啶(重症甲亢、甲状腺危象首选) 抑制外周T4脱碘生成活性较强的T3 3.硫氧嘧啶类免疫抑制作用: 轻度抑制免疫球蛋白生成 使甲状腺激素受体抗体消失 【临床应用】 1、甲亢内科常规治疗 适用于轻症、术后复发、不宜手术或放射性碘治疗者。 2、甲亢术前准备: 术前用本类药可使血清甲状腺激素水平显著下降,以减少麻醉和手术后的并发症及术后甲状腺危象的发生。【不良反应】 1.粒细胞缺乏症为最严重反应白细胞减少, 易感染,咽痛、发热、肌痛。 2.胃肠道反应,厌食,呕吐,腹痛,腹泻等。 3.过敏反应皮疹,瘙痒,发热,少数可见剥脱 性皮炎等。 4.甲状腺肿和甲状腺功能减退 5.甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用复方碘溶液(卢戈氏液Lugol’ssolution) 含碘5%,碘化钾10% 1.小剂量碘促进甲状腺激素合成 2.大剂量碘产生抗甲状腺作用 药理作用: 1、小剂量碘: 合成甲状腺激素的原料 促进TH合成与分泌 用于治疗单纯性甲状腺肿(碘缺乏)2、大剂量碘: 作用快而强,但不持久 (1)抑制甲状腺激素的合成: 抑制酪氨酸碘化 和碘化酪氨酸的缩合; (2)抑制甲状腺激素的释放: 抑制蛋白水解酶; 拮抗TSH促进T3和T4释放。 (3)抑制TSH促进腺体增生: 使腺体缩小,血管增生减 轻质地变韧临床应用: 1、小剂量用于单纯性甲状腺肿、呆小病的防治。 2、甲状腺术前准备:大剂量不良反应: 1、过敏:用药后立即或几小时后发生,药热,皮疹,皮炎;亦可有血管神经性水肿,重者可有喉头水肿及窒息。 2、慢性中毒:口腔铜腥味、咽喉烧灼感、齿龈疼痛、呼吸道症状等。停药可恢复。(二)放射性碘 131I、125I、123I等, 常用131I,t1/2为8.1天,56天放射性可消除99% 【不良反应】 1、剂量过大可致甲状腺功能减退。 应严格掌握剂量,密切观察有无不良反应,如发生应补充甲状腺激素。 2、重症病例剂量过大可致甲状腺危象: 可能因从被破坏的腺体放出大量激素所致,宜先用其它抗甲状腺药控制病情,待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。【药理作用】 1、阻断β受体而改善交感兴奋症状,抑制心脏兴奋性。 若与硫脲类合用则疗效迅速而显著。 2、减少甲状腺激素的分泌 抑制T4在外周组织中脱碘变为T3【临床应用】 1、控制甲亢症状思考题