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注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书

通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球生产厂家:武田药品工业株式会社批准文号：国药准字J20090036药品规格：3.75mg药品价格：￥2059元注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书【商品名】注射用醋酸亮丙瑞林微球(抑那通)【通用名】注射用醋酸亮丙瑞林微球【英文名】LeuprorelinAcetateMicrospheresforInjection【汉语拼音】ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu【主要成份】醋酸亮丙瑞林【性状】白色粉末及无色的澄明液体。【适应症】1.子宫内膜异位症;2.对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状改善;3.绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者;4.前列腺癌;5.中枢性性早熟症。【用法用量】子宫内膜异位症通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg.然而,当患者体重低于50kg时,可以使用1.88mg的制剂.初次给药应从月经周期的第1~5日开始.子宫肌瘤通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应注射3.75mg.初次给药应从月经周期的第1~5日开始.前列腺癌,绝经前乳腺癌通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg.中枢性性早熟症通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30g/kg,根据患者症状可增量至90g/kg.给药前,应用附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫.【药理】1作用机制重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。2对性腺激素浓度的抑制作用(1)对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。(2)对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作用。(3)对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。【不良反应】1临床上重要的不良反应所有适应症的共同点1)因可能出现间质性肺炎(子宫内膜异位症由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态(0.1~2其它不良反应对子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、中枢性性早熟的适应症≥5%0.1~3)肌肉骨骼系统骨痛磷升高或高钙血症痤疮、皮肤干燥、脱发、多毛、指(趾)甲异4)皮肤常困倦、焦躁感、记忆减退、注意力降低、感觉5)精神神经系统异常6)过敏皮疹或瘙痒注)7)肝脏GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP或胆红素升高黄疸恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹部胀满、腹8)消化系统泻、便秘、口腔炎症、口渴59)循环系统心悸、血压升高红细胞增多、贫血、白细胞减少、血小板减少、10)血液部分凝血致活酶时间延长11)泌尿系统尿频、排尿困难或BUN上升12)给药部位注射部位疼痛、硬结或发红脓肿疲劳感、倦怠、无力、口唇或肢体发麻、腕管体重降低、综合征、耳鸣、耳聋、胸部不适、水肿、体重味觉异常、13)其它增加、下肢痛、呼吸困难、发热、总胆固醇、甲状腺功能LDL胆固醇或甘油三酯升高、高钾血症异常注)应密切观察前列腺癌≥5%0.1~2)内分泌系统感子乳房女性化、睾丸萎缩或会阴部不适关节痛、骨痛、肩、腰、四肢等疼痛、步行困难肌肉疼痛、骨质下3)肌肉骨骼系统降4)皮肤皮炎或头部生长毛发5)泌尿系统尿频、血尿或BUN升高6)循环系统心电图异常或心胸比率增大7)血液贫血或血小板减少8)消化道恶心、呕吐、食欲不振腹泻9)过敏皮疹或瘙痒10)给药部位注射部位疼痛、硬结或发红脓肿水肿、胸部压迫感、寒战、倦怠感，口唇和肢体麻木、虚弱11)其它体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高注)应密切观察。【注意事项】使用时注意事项所有适应症的共同点溶解方法及使用说明见后附.(1)给药途径本品只作为皮下给药[静脉注射可能会引起血栓形