镇静催眠药地西泮简介.doc

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镇静催眠药地西泮简介
周师兄
地西泮的发现：
安定”的拉丁文名称是Valium安定片的发明人是克罗地亚裔的化学家斯特伯奇。他1941年来到美国，帮助罗氏公司在新泽西州的努特利市建立了实验室。他发现有一种化学合成物对动物有很好的镇静作用，当时认为“它没有任何副作用，只会让人无比舒服和放松”。1963年，斯特伯奇正式为它起名叫Valium，拉丁语的意思是“变得更加强壮”，这就是“安定片”
地西泮的名称及性质：
化学名称:1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，英文名为diazepam分子是为C16H13ClN2O，分子量为284.74。本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。易溶于丙酮或三氯甲烷，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。熔点为130～134℃，分子结构式如下：

地西泮的适应症：
本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/22451.htm"\t"http://baike.baidu.com/view/_blank"癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮䓬的5倍，这可能与其选择性地作用于HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/1368811.htm"\t"http://baike.baidu.com/view/_blank"大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合而促进HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/501430.htm"\t"http://baike.baidu.com/view/_blank"γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/440942.htm"\t"http://baike.baidu.com/view/_blank"巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/877470.htm"\t"http://baike.baidu.com/view/_blank"癫痫持续状态极有效，HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/331961.htm"\t"http://baike.baidu.com/view/_blank"静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制，但对HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/642293.htm"\t"http://baike.baidu.com/view/_blank"癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮䓬强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮䓬的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为HYPERLINK"http://baike.baidu.com/view/746373.htm"\t"http://baike.baidu.com/view/_blank"奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。
地西泮的主要剂型有片剂、注射剂。地西泮片剂量准确，服用方便；病人顺应性好；化学稳定性好；携带、运输方便；价格便宜。地西泮注射剂疗效迅速；病人顺应性差；价格昂贵；质量要求高。
地西泮的剂型专利有：
含HYPERLINK"http://www.med126.com/pharm/2009/20090113072208_103215.shtml"\t"http://www.med126.com/pharm/2010/_blank"地西泮的经鼻微乳，申请专利号为：CN200480021316.3，专利申请人：SK株式会社，发明人:崔容汶;金权镐。摘要：以具有优良性质的特定微乳的形式经鼻给予地西泮。微乳含有约等量的脂肪酸和水，其余为亲水表面活性剂、极性溶剂和醇，它们的重量比为，醇存在的重量大于另两者中任一种的重量。鼻给予本发明微乳可产生高血浆浓度的地西泮，几乎与静脉内给药一样快。本发明微乳尤其适用于在HYPERLINK"http://www.med126.com/tcm/2009/200901