解热镇痛药 PPT.ppt

解热镇痛药2酥油花为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同一章里学习？
解热镇痛药和非甾体抗炎药两类药的区别是什么？5主要内容炎症表现花生四烯酸代谢大家学习辛苦了，还是要坚持作用机制阿司匹林121315抗血栓形成：抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量)，主要是抑制TXA2(血栓素)的生成
——临床用于血栓的预防。
TXA2----PGI2平衡
血小板：Cox-1和TXA2合成酶→TXA2
→血栓形成
血管内膜:Cox-2和PGI2合成酶→PGI2
→抑制血小板聚集.
小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没有影响。
（血小板寿命10天，没有合成COX-1的能力），用以防治冠心病及术后血栓形成等血小板高聚集性疾病。鉴别：阿司匹林衍生物19扑热息痛Paracetamol扑热息痛代谢产物泰诺、百服宁和必理通等药虽然名称不同，但实际有效成分均为对乙酰氨基酚.
对胃肠道的刺激小，口服吸收快，适用于阿斯匹林过敏者。有肝、肾功能不全者需慎用.1.以下仅具有解热镇痛作用，不具消炎抗风湿作用的药物是（）
A.阿司匹林B.安乃近
C.乙酰氨基酚D.布洛芬
E.吡罗昔康
2.下列药物中不溶于Na2C03溶液的为()
A.酮洛芬B.吲哚美辛
C.萘普生D.对乙酰氨基酚
E.阿司匹林
3.下列叙述中哪些与对乙酰氨基酚相符（）
A.具有解热镇痛作用B.有抗风湿作用
C.与阿司匹林成酯为贝诺酯
D.在热水中易溶E.其作用机制为抑制COX§2.非甾体抗炎药NonsteroidalAnti-inflammatoryDrugs(NSAIDs)化学名：4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮
理化性质：易溶于NaOH和Na2CO3溶液（4-H）
鉴别：与酸共热后（水解），重氮化偶合反应（橙色↓）
代谢：见后图
应用：抗炎，抗风湿（毒性低，副作用小）芳基烷酸类化学名：1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
作用机制：并非对抗5-HT，而是作用于COX，抑制PGs的生物合成。理化性质：
较强酸性（pKa4.5)，
r.t.空气中或水溶液在pH2-8时稳定，但对光敏感。
可被强酸或强碱水解.
鉴别：
与NaOH溶液与K2Cr2O7溶液和H2SO4反应，呈紫色；
与NaNO2和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色。
应用：治疗风湿性关节炎
缺点：胃肠刺激较大，对肝功能影响，抑制造血系统。舒林酸(Sulindac)下列叙述中哪条与吲哚美辛不符（）
A.结构中含有对氯苯甲酰基
B.结构中含有乙酸的部分
C.结构中含有酰胺键
D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体
E.遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质双氯芬酸钠DiclofenacSodium双氯芬酸钠与下列哪条叙述相符（）
A.结构中含有苯乙酸钠
B.结构中含有苯氨基
C.在水中易溶
D.消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍
E.体内代谢为苯环氧化产物,代谢物的活性低于原药
具有下列化学名的药物为：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸（）
A.氯芬那酸B.舒林酸
C.布洛芬D.丙磺舒
E.双氯芬酸布洛芬Ibuprofen（芳基丙酸类）下列叙述中哪项与布洛芬不符（）
A.属芳基烷酸类消炎镇痛药
B.作用比阿司匹林强16-32倍
C.化学名为2-(3-异丁基苯基）-丙酸
D.分子中有一个手性碳原子,临床上使用外消旋体
E.代谢物主要是异丁基上的氧化
与布洛芬性质相符合的是（）
A.在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕
B.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
C.易溶于水,味微苦
D.含有手性碳原子,具旋光性
E.在酸性或碱性条件下均易水解萘普生Naproxen（芳基丙酸类）与萘普生性质相符的是（）
A.具左旋光性
B.在45℃以下稳定,温度高于45℃则发生脱羧反应
C.白色或类白色结晶性粉末,可溶于水
D.部分药物在体内经O-去甲基代谢,部分以原形药物排泄
E.消炎镇痛作用强于吲哚美辛
下列药物中哪个药物含有一个手性碳原子,临床上使用其旋光异构体的（）
A.萘丁美酮 B.布洛芬 C.萘普生
D.酮洛芬E.氯胺酮
下列与吡罗昔康性质相符的是（）
A.结构中有一个芳环的羟基,应显弱酸性
B.为1,2-苯并噻嗪类
C.为非甾体抗炎药,略强于吲哚美辛
D.结构中含有吡啶环
E.具有烯醇式的酸性药物
吡罗昔康与下列叙述中的哪条相符（）
A.结构中含有吡啶基
B.结构中含有一个手性碳原子
C.结构中含有吡咯环
D.结构中含有1,4-苯并噻嗪环
E.属于芳基烷酸类非甾体抗炎药
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芬那酸类抗炎药B.芳基乙酸类抗炎药
C.1,2-苯并噻嗪类抗炎药D.芳基丙酸类抗炎药
E.3，5-吡唑烷二酮类抗炎药
双氯芬酸钠属于（）
萘普生属于（）
舒林酸属于（）
酮洛芬属于（）A