镇痛药解热镇痛药PPT.ppt

镇痛药解热镇痛药优选镇痛药解热镇痛药目的要求主要内容镇痛药一、概述1.疼痛的产生示意图2.抗痛系统镇痛机理示意图中枢二、阿片受体激动药［作用］
1.对CNS的作用：“三镇一抑二兴奋”
（1）镇痛：强而持久（4-5h），对各种疼痛均
有效，但对持续性钝痛﹥间断性锐痛。
机理：兴奋罗氏胶质区、丘脑、脑室及导水管周围灰质阿片受体→提高痛阈值
（2）镇静：明显。
1）解除疼痛伴随的情绪反应，提高对疼痛
的耐受力，环境安静易入睡，但易醒。
2）使某些人产生欣快感
机理：兴奋边缘系统、网状结构、丘脑下
部、杏仁核、纹状体阿片受体→提高
对疼痛的耐受力。
（3）镇咳：强大，但因成瘾性大，不作镇咳药用。
机理：兴奋孤束核阿片受体→抑制咳嗽中枢
（4）抑制呼吸：治疗量即出现，急性中毒时，主要死于呼吸麻痹。
机理：兴奋呼吸中枢阿片受体→降低其对CO2的敏感性→呼吸浅、慢；抑制呼吸调节中枢。
（5）缩瞳：
机理：激动中脑盖前核阿片受体→兴奋动眼神经缩瞳核→缩瞳，中毒时瞳孔呈针尖样。
（6）催吐：
机理：激动极度后区阿片受体→兴奋CTZ→恶心、呕吐
2.兴奋平滑肌：
（1）胃肠：
兴奋胃肠平滑肌、括约肌→抑制胃肠蠕动
抑制消化液分泌→肠内容物干燥
抑制CNS→便意迟钝
机理：兴奋CNS及胃肠平滑肌阿片受体
（2）胆道：
胆道平滑肌收缩
奥狄括约肌痉挛

机理：治疗量收缩胆道平滑肌、奥迪氏括约肌→胆内压↑
（3）其他：
1）膀胱括约肌张力尿潴留
机理：治疗量收缩输尿管、膀胱括约肌→尿潴留
2）支气管平滑肌收缩加重支气管哮喘
机理：大剂量收缩支气管平滑肌支气管哮喘者禁用
3）对抗缩宫素延长产程

3.扩张血管：
周围血管扩张→体位性低血压
脑血管扩张→颅内压↑，颅脑损伤者禁用
机理：1）促组胺释放
2）兴奋孤束核阿片受体→使中枢
交感神经张力
3）抑制呼吸→CO2↑→脑血管扩张［用途］
1.镇痛：仅用于它药无效之剧痛。［不良反应］
1.副作用：眩晕、恶心、便秘等，新生婴儿易致呼吸抑制，临产妇、哺乳妇禁。
2.耐受性及依赖性（慢性中毒）：因可产生欣快感，反复用药易致（一般连用一周，个别2-3d即可成瘾）。戒断症状：烦燥不安、失眠、流涎、出汗、呕吐、腹痛等，重者虚脱、休克。应严格按《麻醉药品管理条例》控制使用。3.急性中毒：
昏迷，瞳孔呈针尖样（晚期可散大），呼吸浅、慢或不规则，BP↓等，多死于呼衰。
解救：人工呼吸，吸氧（不可吸纯氧，中毒者靠
低氧血症维持自主呼吸）
纳洛酮0·4-0·8mg静注或尼可刹米0·25～0·5mg缓慢静注止痛、麻醉前用药、人工冬眠、心源性哮喘
3）抑制呼吸→CO2↑→脑血管扩张
需要时可加用辅助药物，如解痉药(止针刺样痛、浅表性灼痛)、精神治疗药(抗抑郁药或抗焦虑药)等。
布洛芬、吲哚美辛等)。
图2解热镇痛药的解热作用机理
1、一般反应：口干、出汗、眩晕、呕吐、心动过速等。
最常用，口服易吸收，肌注或皮下注射约10分显效，持续2-4h，可透过胎盘，经肝代谢（哌替啶酸和去甲哌替啶，后者可致中枢兴奋，产生惊厥）后，随尿排出。
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松
兴奋阿片受体→激活内源性抗痛系统作用→消除疼痛、缓解伴发情绪反应。
3、呼吸抑制：作用持续较吗啡短，2h内开始恢复，用于治疗心源性哮喘。
降低子宫对催产素的敏感性→产程延长
对疼痛的耐受力。
吸急促表浅
吸急促表浅
速效感冒胶囊0.
机理：1）促组胺释放［作用与用途］
1、镇痛：为吗啡的1/10
（1）各种剧痛：创伤、术后、内脏绞痛（与阿托品合用）、癌痛等
（2）分娩止痛：估计2-4h内胎儿不能娩出时（抑呼吸）
2、镇静：（1）常组成冬眠合剂—人工冬眠疗法
（2）麻醉前给药：消除对手术的紧张、恐惧
情绪，减少麻醉药用量
3、呼吸抑制：作用持续较吗啡短，2h内开始恢复，用于治疗心源性哮喘。
4、兴奋平滑肌：作用较吗啡弱而短，不致便秘，大剂量→支气管收缩，不能对抗催产素兴奋子宫作用→妊娠末期不影响子宫节律性收缩，不延长产程。［不良反应］
1、一般反应：口干、出汗、眩晕、呕吐、心动过速等。
2、抑呼吸：对肺功能障碍、颅脑损伤、脑压高者禁用。
3、成瘾性：较吗啡轻，短时使用（连用一周耐受、两周成瘾）。
禁忌症同吗啡阿片受体激动药比较三、阿片受体部分激动药

本类药小剂量或单独使用时可激动某些阿片受体，当剂量加大或与阿片受体激动药合用时则可阻断阿片受体。本类药抑制呼吸作用较弱，依赖性较小。喷他佐辛（pentazocine，镇痛新）[不良反应]
1.一般反应：嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、出汗等
2.神经系症状：大量致幻觉、噩梦、思维及发音障碍，甚至惊厥。
3.心血管反应：大量致血压升高、心动过速、外周血管阻力增加等，不宜用于急性心肌梗塞者。
4.抑制呼吸：大量时出现，纳洛酮可对抗之。
5.身体