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解热镇痛药和非甾体抗炎药.ppt

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第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药学习目的 通过对解热镇痛药和非甾体抗炎药的药物化学知识学习，为该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等奠定理论和知识基础。知识要求 掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的名称、化学结构、理化性质及临床用途。熟悉羟布宗、甲芬那酸、双氯芬酸钠、萘普生、美洛昔康的化学结构、理化性质及临床用途。了解安乃近主要理化性质及临床用途。能力要求 熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；学会写出阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的化学结构，认识羟布宗、甲芬那酸、双氯芬酸钠、萘普生、美洛昔康的化学结构。重点：阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的名称、化学结构、理化性质及临床用途。 难点：典型药物的化学结构及结构特点。解热镇痛药（antipyreticanalgesics）系指既能使发热病人的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的一类药物，其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。 非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs）多有解热、镇痛作用，无甾类药物的副作用，在临床上主要侧重于抗炎、抗风湿。第一节解热镇痛药 解热镇痛药按化学结构可分为： 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类阿司匹林Aspirin 邻助作用 邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团，此亲核基团能引起分子内催化，可以使水解反应速度大大增加的作用称为邻助作用。阿司匹林的合成APC片 阿司匹林常与非那西丁及咖啡因制成 复方阿司匹林片俗称APC片。对乙酰氨基酚Paracetamol 对乙酰氨基酚的水解及重氮化偶合反应 红色对乙酰氨基酚的合成对乙酰氨基酚的合成对乙酰氨基酚的合成贝诺酯Benorilate又名苯乐来、扑炎痛、解热安前药原理 是指经过结构改造后，把具有生物活性的原药转化为体内无活性或活性很低的化合物，在体内经酶促或非酶促反应又释放出原药而使其药理作用得到更好的发挥。这种无活性的化合物即称为前药，称原来的药物为原药。采用这种方法来提高药物生物活性的理论称为前药原理。安乃近MetamizoleSodium 又名罗瓦尔精第二节非甾体抗炎药3，5-吡唑烷二酮类代表药 羟布宗Oxyphenbutazone 又名羟基保泰松邻氨基苯甲酸类代表药芳基烷酸类代表药芳基烷酸类代表药芳基烷酸类代表药芳基烷酸类代表药1，2-苯并噻嗪类1，2-苯并噻嗪类学习小结