一类新型含氮杂环衍生物、其制备方法及其作为药物的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105566263A(43)申请公布日2016.05.11(21)申请号201610064211.0(22)申请日2016.01.27(71)申请人中国药科大学地址211198江苏省南京市江宁区龙眠大道639号(72)发明人黄文龙钱海李政杨建勇苏欣潘渺博(51)Int.Cl.C07D307/79(2006.01)C07D405/12(2006.01)A61P3/10(2006.01)A61P3/00(2006.01)权利要求书2页说明书15页(54)发明名称一类新型含氮杂环衍生物、其制备方法及其作为药物的用途(57)摘要本发明涉及一种通式(I)所示的新型含氮杂环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物作为制备治疗糖尿病和代谢综合症的药物用途。所述的含氮杂环衍生物具有优异的体内降血糖活性，其可以用于预防或治疗糖尿病。CN105566263ACN105566263A权利要求书1/2页1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐：其中：环A选自含氮饱和杂环或含氮芳杂环；R1和R2各自独立选自氢、卤素、羟基、酰胺、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基的基团所取代；R3选自烷基、烷氧基、芳基、杂芳基。2.权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐，其是通式(II)所示的化合物或其可药用的盐：其中：环A选自含氮饱和杂环或含氮芳杂环；R1和R2各自独立选自氢、卤素、羟基、酰胺、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基的基团所取代；R3选自烷基、烷氧基、芳基。3.权利要求2所定义的具有通式(II)所示的化合物或其可药用的盐：其中：环A优选自：R1和R2各自独立选自氢、卤素、羟基、酰胺、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、环烷基的基团所取代；R3优选自烷基、烷氧基。4.权利要求3所定义的具有通式(II)所示的化合物或其可药用的盐：其中：环A优选自：2CN105566263A权利要求书2/2页R1和R2各自独立选自氢、卤素、酰胺、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、其中所述烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、环烷基的基团所取代；R3优选自烷氧基。5.权利要求4所定义的具有通式(II)所示的化合物或其可药用的盐，所述化合物选自：2-(6-(3-(哌啶-1-基)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(吗啉-1-基)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(硫代吗啉-1-基)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(1，1-二氧硫代吗啉)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(四氢吡咯-1-基)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(1H-吡咯-1-基)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-4-甲氧苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-4-乙氧苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-4-苯甲氧苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(3-甲氧甲基-2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸；2-(6-(3-(3-二甲基氨甲酰基-2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苄氧基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-3-基)乙酸。6.一种药物组合物，含有权利要求1-5之一所述的化合物或其可药用盐及适当的载体或赋形剂。7.权利要求1-5任意一项所定义的化合物或其可药用的盐或其药物组合物在制备治疗糖尿病和代谢综合症药物中的用途。3CN105566263A说明书1/15页一类新型含氮杂环衍生物、其制备方法及其作为药物的用途技术领域[0001]本发明涉及与糖尿病相关的药物学领域，具体涉及一种新型的含氮杂环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物作为制备治疗糖尿病和代谢综合症药物中的应用。本发明中涉及的含氮杂环衍生物结构在本类化合物结构改造上具有独特性和新颖