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含二芳基甲烷结构的羧酸类URAT1抑制剂、制备方法及其用途.pdf
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含二芳基甲烷结构的羧酸类URAT1抑制剂、制备方法及其用途.pdf
本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类具有通式(I)的含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，R
2023-08-18
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一类URAT1抑制剂及其制备方法与用途.pdf
本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途,所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示,本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式,及其药学上可接受的盐,是一种选择性尿酸再吸收抑制剂,可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风,对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果,且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。<base:Imagehe=@412@wi=@461@file=@DDA0003276
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本发明涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言，本发明涉及式Ⅰ所示的化合物及其制备方法，以及其作为一种新型URAT1抑制剂的用途，特别是作为与尿酸水平异常相关的病症的治疗剂的用途，其中式Ⅰ中的M、R
2023-08-18
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一种URAT1抑制剂及其制备方法和用途.pdf
本发明提供一种具有通式(I)的含萘甲基三唑结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风的药物中的应用。通式(I)化合物具有很强的URAT1抑制作用，且普遍性地显著强于现有技术中的三氮唑和萘环直接以共价键相连为结构特征的URAT1抑制剂，可作为有效成分用于制备痛风和高尿酸血症的治疗药物。通式(I)化合物在相当宽的剂量范围内有效，例如每天服用的剂量约在1mg‑1000mg/人范围内。
2023-08-18
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含取代芳基脲亚胺基二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途.pdf
本发明属于医药技术领域,具体为一种含取代芳基脲亚胺基二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明的化合物结构如通式ZFI所示,还包含其药用盐,水合物及溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物。体外酶水平的对抗PARP?1活性评价实验结果显示,该类小分子中具有与PARP?1结合迥异的结构特征,并从蛋白质晶体结构与药物相互作用特征上进行了分析,阐明分子结构特征的依据。该类化合物具有潜在治疗与调节和PARP?1表达异常相关性疾病(如肿瘤)的生物活性,且具有较低细胞毒性,可用于制备与PARP?1表达异
2023-06-06
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