一类URAT1抑制剂及其制备方法与用途.pdf
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一类URAT1抑制剂及其制备方法与用途.pdf
本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途,所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示,本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式,及其药学上可接受的盐,是一种选择性尿酸再吸收抑制剂,可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风,对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果,且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。<base:Imagehe=@412@wi=@461@file=@DDA0003276
一类URAT1抑制剂及其制备方法与应用.pdf
本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途,所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示,本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式,及其药学上可接受的盐,是一种选择性尿酸再吸收抑制剂,可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风,对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果,且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。<base:Imagehe=@414@wi=@571@file=@DDA0003277
一种URAT1抑制剂及其制备方法和用途.pdf
本发明涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言,本发明涉及式Ⅰ所示的化合物及其制备方法,以及其作为一种新型URAT1抑制剂的用途,特别是作为与尿酸水平异常相关的病症的治疗剂的用途,其中式Ⅰ中的M、R
一种URAT1抑制剂及其制备方法和用途.pdf
本发明提供一种具有通式(I)的含萘甲基三唑结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风的药物中的应用。通式(I)化合物具有很强的URAT1抑制作用,且普遍性地显著强于现有技术中的三氮唑和萘环直接以共价键相连为结构特征的URAT1抑制剂,可作为有效成分用于制备痛风和高尿酸血症的治疗药物。通式(I)化合物在相当宽的剂量范围内有效,例如每天服用的剂量约在1mg‑1000mg/人范围内。
一类URAT1抑制剂及其应用.pdf
本发明属于药物化学领域,具体涉及一类URAT1抑制剂及其应用,它具体为式(I)或式(II)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐。实验表明,本发明提供的化合物对HEK293转染细胞中hURAT1转运尿酸具有十分良好的抑制作用,显示该类化合物在治疗高尿酸血症或痛风方面具有良好的应用前景。