泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102552186A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102552186A(43)申请公布日2012.07.11(21)申请号201210041142.3(22)申请日2012.02.22(71)申请人成都金典药物科技开发有限公司地址610041四川省成都市高新区高朋大道12号(72)发明人孙毅田阿娟秦观红(74)专利代理机构成都虹桥专利事务所51124代理人高芸武森涛(51)Int.Cl.A61K9/19(2006.01)A61K31/4439(2006.01)A61K47/18(2006.01)A61P1/04(2006.01)权利要求书权利要求书22页页说明书说明书66页页(54)发明名称泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法(57)摘要本发明属于制药领域，具体涉及泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法。本发明所解决的第一个技术问题提高冻干前溶液的pH值，减少产品冻干前的杂质产生，提高稳定性。该冻干粉针剂按重量配比计，其组成包括：泮托拉唑钠1份、冻干支撑剂0-3份、依地酸钙钠0.025-0.1份、pH值调节剂适量。本发明冻干粉针剂提高冻干前溶液的pH值，有利于产品冻干前的杂质控制。同时，用依地酸钙钠作为金属离子络合剂用于泮托拉唑钠粉针剂的制备，保证产品不被金属络合的同时在药品静脉输注时不会螯合钙离子，避免产生低钙现象。CN102586ACN102552186A权利要求书1/2页1.泮托拉唑钠的冻干粉针剂，其特征在于：组成包括泮托拉唑钠、冻干支撑剂，依地酸钙钠和pH值调节剂，重量配比为：泮托拉唑钠1份冻干支撑剂0-3份依地酸钙钠0.025-0.1份pH值调节剂适量其中，冻干支撑剂选自甘露醇、葡萄糖、氯化钠、右旋糖酐或乳糖中的至少一种。2.根据权利要求1所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂，其特征在于：所述冻干粉针剂在冻干前药液的pH值为11-12。3.根据权利要求1或2所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂，其特征在于：由冻干支撑剂0-3份、依地酸钙钠0.025-0.1份溶于注射用水构成的药液的pH值为11-12。4.根据权利要求1-3任一项所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂，其特征在于：pH值调节剂采用氢氧化钠，各组成的重量配比为：泮托拉唑钠1份冻干支撑剂0-3份依地酸钙钠0.025-0.1份氢氧化钠0.01-0.1份。5.根据权利要求4所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂，其特征在于：各组成的重量配比为：泮托拉唑钠1份冻干支撑剂1份依地酸钙钠0.05份氢氧化钠0.05份。6.根据权利要求4或5所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂，其特征在于：所述的冻干支撑剂为甘露醇。7.权利要求1所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂的制备方法，其特征在于：按照重量配比分别称取泮托拉唑钠1份，冻干支撑剂0-3份，依地酸钙钠0.025-0.1份，pH值调节剂适量；然后按以下步骤制备：A、注射用水中分别加入依地酸钙钠和冻干支撑剂，搅拌使完全溶解，得药液；B、用pH值调节剂调节药液pH值至11-12；C、加入泮托拉唑钠搅拌使完全溶解，补加注射用水至规定体积；D、加入药用活性炭，搅拌吸附后过滤，药液pH值在11-12之间，灌装，冷冻干燥后即得泮托拉唑钠冻干粉。8.根据权利要求7所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂的制备方法，其特征在于：步骤A中将依地酸钙钠、冻干支撑剂用60-90％全量的注射用水溶解。9.根据权利要求7或8所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂的制备方法，其特征在于：冻干支撑剂为甘露醇；pH值调节剂为氢氧化钠；重量配比为：泮托拉唑钠1份、甘露醇0-3份、依地酸钙钠0.025-0.1份、氢氧化钠0.01-0.1份；优选重量配比为泮托拉唑钠1份、甘露醇1份、依地酸钙钠0.05份、氢氧化钠0.05份。2CN102552186A权利要求书2/2页10.根据权利要求7-9任一项所述的泮托拉唑钠的冻干粉针剂的制备方法，其特征在于：灌装采用中性硼硅注射剂瓶灌装。3CN102552186A说明书1/6页泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法技术领域[0001]本发明属于制药领域，具体涉及泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法。背景技术[0002]泮托拉唑钠(Pantoprazolesodium)是一种二烷基吡啶化合物，为继奥美拉唑、兰索拉唑后的第三代为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+，K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。注射用泮托拉唑钠主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等争性上消化道出血。[0003]化学