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北方药学2014年第11卷第2期65

靶向抗肿瘤药物的研究综述
陈有娥（湖北省蕲春县人民医院药剂科蕲春435000）
摘要：本文根据近年来抗肿瘤药物的研发及使用状况，特别是靶向给药对于肿瘤的预防与治疗这一新兴学科的发展，从药物研
究背景、作用机制、使用状况、研发前景等方面对近几年的靶向抗肿瘤药物的研究做出综述。旨在为更好的抗肿瘤药物靶向技
术研究提供参考及指导。
关键词：抗肿瘤药物靶向治疗作用机制研究进展
中图分类号：R979.1文献标识码：A文章编号：1672-8351（2014）02-0065-02
1研究背景化疗的毒性，从而为提高患者的生命质量提供了可能[8]。
随着医药学的不断发展，人们对于许多疾病的治疗取得此外，人体还有许多与细胞凋亡有关的基因，包括p53、
了有目共睹的成就。癌症这些疾病，如今仍是困扰医学界的一bcl-2、mdm2等，而细胞凋亡平衡的改变也可能会导致许多肿
大难题。对于抗肿瘤药物的研究在如火如荼地进行。瘤的发生。故通过对这些基因的作用，它们成为很好的肿瘤治
肿瘤在本质上是基因病，是由于各种环境和遗传致癌因疗靶点，比如重组人腺病毒-p53注射液（gendieine，今又生），
素以协同或序贯的方式造成DNA损害，激活原癌基因，继而也是一种很好的靶向抗肿瘤药物，具有广谱抗癌作用。还可有
引起表达水平异常而致病的。20世纪40年代至今，已投入临针对性的以免疫微粒作为载体提高抗癌药物疗效[9]。
床使用的抗癌药物中，西药近三百种，中成药物超过二百种。3前景展望
近年来，临床上常用的抗肿瘤药物近七十种，而由于其可观的据WHO统计，全世界平均每年恶性肿瘤新发病例为870
前景，处于临床试验阶段的抗肿瘤新药有三百多种。抗肿瘤药万例，死亡人数达690万人，且还在逐年增加。近20年间死因
物数量繁多，但理想的抗肿瘤药物稀少[1，2]。随着对抗肿瘤药物中恶性肿瘤的比例已由12.6%升至17.9%。在抗肿瘤药物的研
的不断研究和肿瘤生物学的飞速发展，人们逐渐认识到细胞究进程中，靶向给药技术由于其低毒、定向等优势，越来越受
发生癌变的本质是细胞信号传导通路失调，从而导致细胞的到人们的重视，而其使用量也在逐年增大。2002年我国全国医
无限增生。研发焦点也就从传统细胞毒药物转向针对肿瘤发院用药共573亿元，其中抗肿瘤药物使用金额达51亿元，占
生发展过程中众多靶向环节。这些靶点新药针对正常细胞与全国医院用药总额的8.9%，全国医院用抗肿瘤药物1999年
肿瘤细胞间的差异，能够克服传统细胞毒药物的选择性差、32亿元，2000年36亿元，到2002年则为51亿元，后2年平
毒副作用强、易产生耐药性等缺点，可达到高选择性和低毒均增长16.5%，均高于医院整体用药总额的增长率[10]。
性的治疗效果[3]。由此，抗肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶在抗肿瘤药物不断发展的今天，随着肿瘤发生机制的逐步
段———靶向抗肿瘤药物的研究。揭示，细胞、分子靶向治疗在肿瘤治疗中的作用越来越受到重
2药物及其作用机制视，这将为肿瘤治疗开辟一片新的天地。靶向抗肿瘤药物的应
通过药物对细胞生长阶段所需代谢物质的抑制或协同作用越来越广，肿瘤患者的生存质量显著提高，肿瘤应该能够像糖
用，如蛋白激酶的抑制、细胞周期调节因子及细胞凋亡调节因尿病、高血压一样作为一种可以控制的慢性病。相信随着生命科
子的作用，根据其不同作用机制已研制出较为成功的靶向抗学研究的不断深入，分子肿瘤学等一系列新的研究方法的不断应
肿瘤药物。用，各种新型的抗癌靶点及其靶向抗癌类药物将会不断被研发
研究表明，人体内蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号出来[11]。对于抗肿瘤药物的研究还需继续努力，且前景极好。
传导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物参考文献
学行为异常，并常引发肿瘤[3]。表皮生长因子受体（EGFR）酪氨[1]刘璎婷，陈瑛，罗清平．蛋白酪氨酸激酶靶向药物研究进展
酸激酶抑制剂如吉非替尼是迄今为止研究最为广泛的口服小[J]．长春理工大学学报（高教版），2009，4（5）:176-179．
分子抗肿瘤药物，其作用机制如下：通过与ATP竞争性结合胞[2]ROSJR，RODRIGUEZ，LOPEZJN，GARCIACANOVASF．
外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，阻断酪EffectofL-ascorbicacidonthemonophenolaseactivityofty－
氨酸激酶活化，抑制EGFR激活，从而抑制细胞周期进程、加速rosinase[J]．Biochem，2006．
细胞凋亡、抑制血管生成、抑制肿瘤细胞的浸润和转移[4]。这类[3]田红．靶向抗肿瘤药物的研究进展[J]．世界临床药物，2008，29
药物耐受性好，毒副作用小，但会出现痤疮