涂敷药物的微针及其制造方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112351770A(43)申请公布日2021.02.09(21)申请号201880095210.X严惠仙金志映(22)申请日2018.12.17(74)专利代理机构北京青松知识产权代理事务(30)优先权数据所(特殊普通合伙)1138410-2018-00760602018.06.29KR代理人郑青松(85)PCT国际申请进入国家阶段日(51)Int.Cl.2020.12.29A61K9/00(2006.01)A61K47/54(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61M37/00(2006.01)PCT/KR2018/0160322018.12.17A61K8/02(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61Q19/00(2006.01)WO2020/004745KO2020.01.02(71)申请人韩国皮肤再生生物技术公司地址韩国京畿道城南市中院区遁村大路484，1F，B101户，B101-1户，B101-2户，B101-3户(72)发明人宋炳虎郑光泽池旼宰南多瑛权利要求书2页说明书15页附图6页(54)发明名称涂敷药物的微针及其制造方法(57)摘要本发明涉及涂敷药物的微针及其制造方法，更详细地说涉及物理性穿孔皮肤的角质层来传递药物的涂敷药物的微针及其制造方法。所述涂敷药物的微针由化学式1表示，并且穿透皮肤之后通过氧化还原反应释放药物。化学式1：MN‑S‑S‑D；在化学式1中，MN为含有二氧化硅的微针，S‑S为二硫键，D为药物。本发明的涂敷药物的微针为有效传递功能优秀但是皮肤渗透性低的药物，进而有效用作美白、改善皱纹、抗炎等的功能性化妆品材料。CN112351770ACN112351770A权利要求书1/2页1.一种涂敷药物的微针的制造方法，包括：(a)步骤，改性含有二氧化硅的微针表面来制造含有包含巯基反应基团的二氧化硅的微针；(b)步骤，在药物结合包含巯基反应基团的衔接物来制造包含巯基反应基团的药物；及(c)步骤，将含有包含巯基反应基团的二氧化硅的微针和包含巯基反应基团的药物氧化反应；由化学式1表示，并且穿透皮肤之后通过氧化还原反应释放药物：化学式1MN-S-S-D在化学式1中，MN为含有二氧化硅的微针，S-S为二硫键，D为药物。2.根据权利要求1所述的涂敷药物的微针的制造方法，其特征在于，含有所述二氧化硅的微针为来自海绵动物的针状骨片。3.根据权利要求1所述的涂敷药物的微针的制造方法，其特征在于，含有所述二氧化硅的微针的表面改性为在含有二氧化硅的微针搅拌从由巯丙基甲基二甲氧基硅烷、3-巯丙基-三甲氧基硅烷、N[3-(三甲氧基硅基)丙基]乙二胺、氢硫基醋酸、11-巯基十一烷酸及3，3'-二硫代二丙酸组成的群组中选择的一种。4.根据权利要求1所述的涂敷药物的微针的制造方法，其特征在于，所述包含巯基反应基团的药物为从由以下化学式2～8组成的群组中选择的一种以上：化学式2：Lys-His-Gly-X化学式3：Gly-His-Lys-X化学式4：Ser-Lys-Thr-Thr-Lys-X化学式5：Lys-Thr-Thr-Lys-Ser-X化学式6：Arg-Arg-Gln-Met-Glu-Glu-X化学式7：Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-X化学式8：在所述化学式2～8中，X为从由氢硫基醋酸、3-巯基丙酸、11-巯基十一烷酸及半胱氨酸组成的群组中选择的一种以上。5.根据权利要求1所述的涂敷药物的微针的制造方法，其特征在于，含有包含所述巯基反应基团的二氧化硅的微针和包含巯基反应基团的药物的氧化反应通过从由碘、磷酸钾、2，3-二氯-5，6-二氰对苯醌、去氢抗坏血酸、过氧化氢及氧组成的群组中选择的一种以上的氧化剂执行。6.一种涂敷药物的微针，由化学式1表示，穿透皮肤之后通过氧化还原反应释放药物：化学式1MN-S-S-D在化学式1中，MN为含有二氧化硅的微针，S-S为二硫键，D为药物。2CN112351770A权利要求书2/2页7.根据权利要求6所述的涂敷药物的微针，其特征在于，含有所述二氧化硅的微针为来自海绵动物的针状骨片。8.根据权利要求6所述的涂敷药物的微针，其特征在于，由所述化学式1表示的微针为通过含有包含巯基反应基团的二氧化硅的微针和包含巯基反应基团的药物的结合制造而成。9.根据权利要求8所述的涂敷药物的微针，其特征在于，含有所述二氧化硅的微针包含巯基反应基团0.8×10-6mol/g～10×10-6mol/g。10.根据权利要求8所述的涂敷药物的微针，其特征在于，所述包含巯基反应基团的药物为从由以下化学式2～8组成的群组中选择的一种以上：化学式2：Lys-His-Gly-X化学式3：Gly-His-Lys-X