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一种吡咯替尼的制备工艺.pdf
2023-08-04
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子璇****君淑
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一种吡咯替尼的制备工艺.pdf
一种吡咯替尼的制备工艺，属于药物化学合成技术领域，其是将作为式Ⅰ的(2E)‑N‑(4‑氨基‑3‑氰基‑7‑乙氧基喹啉‑6‑基)‑3‑[(2R)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑基]丙烯酰胺与作为式Ⅱ的2‑[(2‑氯‑4‑甲硫基苯氧基)甲基]吡啶在碱催化剂作用下并在溶剂中发生取代反应，得到吡咯替尼。技术效果在于：具有原料易得、工艺简洁和经济环保等特点，有利于终产品原料药的质量控制和提高，能满足工业化生产要求。
2023-08-04
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一种吡咯替尼的制备方法.pdf
本发明公开了一种吡咯替尼的制备方法，直接采用了市场上可以买到的(R)‑2‑甲酰基吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯做原料，绕开了中间体(R)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑甲醛的合成，避免了消旋、纯化困难和收率低等问题，而且，使用(R)‑2‑甲酰基吡咯烷‑1‑羧酸叔丁酯(5)做WittingHorner反应，在冰水浴和钠氢条件下，收率显著提高，总收率为56％。
2023-06-11
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一种达沙替尼的制备工艺.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺，该方法包括如下步骤：3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应得化合物3；将化合物3、溴化铜及硫脲在羟乙基‑β‑环糊精的作用下，升温反应得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶在碱、催化体系、有机溶剂条件下，先后与N‑羟乙基哌嗪、2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺进行反应，制得化合物1，即达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
2023-06-12
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一种达沙替尼的制备工艺.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺，该方法包括如下步骤：将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺加热回流，加入溴化铜，升温回流，加入硫脲及催化剂杂多酸盐，室温搅拌反应即得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺、4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶及N‑羟乙基哌嗪在催化剂的作用下进行“一锅反应”，即得达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
2023-06-12
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一种伊布替尼的制备工艺.pdf
本发明公开一种伊布替尼的制备工艺，其技术方案要点是：S1、环化反应：3‑氨基‑5‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氰基‑1H‑吡唑在甲酸铵催化作用与甲酰胺环化形成中间体I；S2、光延反应：采用一锅法，中间体I通过光延反应得到中间体II，进一步用酸脱保护后得到中间体III；S3、成盐反应：将中间体III在盐酸异丙醇中成盐得到中间体IV；S4、酰化反应：中间体IV在缚酸剂存在下与丙烯酰氯反应得到最终产物伊布替尼。本发明通过简化反应步骤，且整个工艺中使用的试剂均是低毒性的，杜绝了高毒性溶剂的使用，同时能够提高产品的总收
2023-06-11
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