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一种达沙替尼的制备工艺.pdf
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一种达沙替尼的制备工艺.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺，该方法包括如下步骤：3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应得化合物3；将化合物3、溴化铜及硫脲在羟乙基‑β‑环糊精的作用下，升温反应得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶在碱、催化体系、有机溶剂条件下，先后与N‑羟乙基哌嗪、2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺进行反应，制得化合物1，即达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
2023-06-12
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一种达沙替尼的制备工艺.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺，该方法包括如下步骤：将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺加热回流，加入溴化铜，升温回流，加入硫脲及催化剂杂多酸盐，室温搅拌反应即得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺、4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶及N‑羟乙基哌嗪在催化剂的作用下进行“一锅反应”，即得达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
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一种达沙替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括如下步骤：3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应，再加入溶有溴化铜的溶液反应，得化合物3；再与硫脲反应，得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶在碱、催化体系、有机溶剂条件下，先后与N‑羟乙基哌嗪、2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺进行反应，制得化合物1，即达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、反应时间短、速率快、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
2023-06-12
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一种达沙替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括如下步骤：将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应，再加入溶有溴化铜的溶剂反应，然后加入硫脲，在催化剂下环化得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶与N‑羟乙基哌嗪及2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺，在碱及离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑甘氨酸盐的作用下一锅法合成达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
2023-06-12
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达沙替尼合成工艺改进.docx
达沙替尼合成工艺改进达沙替尼（Dastatinib）是一种已经被FDA批准的口服酪氨酸激酶抑制剂，应用于慢性髓性白血病（CML）和具有BCR-ABL融合蛋白的Philadelphia染色体阳性（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）治疗。达沙替尼是靶向治疗的先驱之一，取得了显著的临床治疗效果，成为治疗CML和Ph+ALL的标准药物之一。本论文将深入分析达沙替尼的合成工艺，并尝试进行优化。一、达沙替尼的合成工艺达沙替尼的合成路线比较复杂，涉及到多个反应步骤和一些较为昂贵的试剂，如4-（4-氨基-1-甲基-2-
2024-11-17
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