一种头孢呋辛酯胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113952313A(43)申请公布日2022.01.21(21)申请号202110989826.5A61K47/26(2006.01)(22)申请日2021.08.26A61K47/02(2006.01)A61P31/04(2006.01)(71)申请人宁夏医科大学地址750000宁夏回族自治区银川市兴庆区胜利街1160号(72)发明人侯延辉(74)专利代理机构北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11465代理人崔自京(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K31/546(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/36(2006.01)权利要求书1页说明书18页(54)发明名称一种头孢呋辛酯胶囊及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种头孢呋辛酯胶囊及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：(1)原料预处理：将增溶剂、助流剂、润滑剂过60‑100目筛；头孢呋辛酯、填充剂过60‑100目筛，备用；(2)预混合：将增溶剂、助流剂、润滑剂混合，并过60‑100目筛，得混合物A；(3)混合：将头孢呋辛酯和混合物A混合均匀，然后加入填充剂、崩解剂混合均匀，即得中间体粉末；(4)胶囊填充：按照装量要求将中间体粉末填充至胶囊壳中，然后包装即得所述头孢呋辛酯胶囊。本发明通过将头孢呋辛酯和辅料混合均匀后，不经过制粒过程而直接采用全粉末工艺填充胶囊。改善了头孢呋辛酯的稳定性，提高了生物利用度；缩短生产周期，降低成本。CN113952313ACN113952313A权利要求书1/1页1.一种头孢呋辛酯胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)原料预处理：将增溶剂、助流剂、润滑剂过60‑100目筛；头孢呋辛酯、填充剂过60‑100目筛，备用；(2)预混合：将增溶剂、助流剂、润滑剂混合，并过60‑100目筛，得混合物A；(3)混合：将头孢呋辛酯和混合物A混合均匀，然后加入填充剂、崩解剂混合均匀，即得中间体粉末；(4)胶囊填充：按照装量要求将中间体粉末填充至胶囊壳中，然后包装即得所述头孢呋辛酯胶囊。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述头孢呋辛酯胶囊中各原料的质量百分比分别为头孢呋辛酯62.80％‑74.11％、填充剂6.67％‑26.17％、崩解剂4.18％‑22.25％、增溶剂0.44％‑0.84％、助流剂0.46％‑3.56％、润滑剂0.0％‑1.67％。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述头孢呋辛酯为无定形极细粉末，粒径小于30μm。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、淀粉、磷酸氢钙、乳糖、甘露醇、β‑环糊精中的任一种或几种的混合物。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述微晶纤维素为微晶纤维素PH101、微晶纤维素PH102、微晶纤维素PH301、微晶纤维素PH302、微晶纤维素PH115中的任一种或几种的混合物；乳糖为乳糖SuperTab11SD、乳糖SuperTab14SD、乳糖SuperTab30GR、乳糖SuperTab21AN、乳糖SuperTab22AN中的任一种或几种的混合物。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钙、羧甲淀粉钠、交联聚维酮中的任一种或几种的混合物。7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述增溶剂选自泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠中的任一种。8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、氢化植物油、硬脂酸中的任一种。9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述助流剂选自微粉硅胶、滑石粉中的任一种。10.根据权利要求1‑9任一项所述的制备方法制备得到的头孢呋辛酯胶囊。2CN113952313A说明书1/18页一种头孢呋辛酯胶囊及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及医药制剂技术领域，更具体的说是涉及一种头孢呋辛酯胶囊及其制备方法。背景技术[0002]头孢呋辛酯(CefuroximeAxetil)为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对该品均敏感。[0003]目前国内头孢呋辛酯制剂剂型主要有片剂、胶囊、干混悬剂等。国内现有头孢呋辛酯胶囊和片剂的生产工艺通常分两种：一种是通过湿法制粒后进行压片或充填胶囊；另一种是通过干法制粒压片或充填。[0004]中国专利申请CN20121