一种复方尿维氨滴眼液及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102441001A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102441001A(43)申请公布日2012.05.09(21)申请号201110414194.6A61P27/10(2006.01)(22)申请日2011.12.13(71)申请人江西珍视明药业有限公司地址344000江西省抚州市临川区迎宾大道218号(72)发明人朱样根辛继跃徐文英黄志元龚楚良危雪晖(51)Int.Cl.A61K31/737(2006.01)A61K31/4415(2006.01)A61K31/4166(2006.01)A61K31/355(2006.01)A61K31/185(2006.01)A61K47/34(2006.01)A61K47/18(2006.01)A61K9/08(2006.01)A61P27/02(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种复方尿维氨滴眼液及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种复方尿维氨滴眼液及其制备方法。复方尿维氨滴眼液由主要成分硫酸软骨素、尿囊素、牛磺酸、维生素B6、维生素E和辅料依地酸二钠、硼酸、硼砂、聚山梨酯-80、苯扎氯铵、天然冰片、乙醇和注射用水配比制成，并提供了制备方法。应用本发明所提供的复方尿维氨滴眼液组分和制备方法所制得的滴眼液，解决了五个主要成分的配伍问题，使药液澄明，各种主药含量稳定，并保证了产品无菌、可见异物检查合格率高，成本低，值得工业生产推广。CN1024AxCNxxx102441001xxxxA权利要求书1/1页1.一种复方尿维氨滴眼液，其主药组成为硫酸软骨素1.0克、尿囊素2克、牛磺酸2克、维生素B60.1克、维生素E0.1克，其特征在于辅料含有依地酸二钠0.2～0.5克、硼酸10.0～19.0克、硼砂0.05～0.09克、聚山梨酯-800.3～0.8克、苯扎氯铵0.08～0.12克、天然冰片0.1～0.5克、乙醇0.5～3毫升，加注射用水制成1000毫升。2.根据权利要求１所述滴眼液，其特征在于辅料优选依地酸二钠0.25～0.4克、硼酸12.0～17.0克、硼砂0.06～0.08克、聚山梨酯-800.4～0.6克、苯扎氯铵0.09～0.11克、天然冰片0.2～0.4克、乙醇1～2毫升。3.根据权利要求１所述滴眼液，其特征在于辅料优选依地酸二钠0.3克、硼酸13.0～16.0克、硼砂0.06～0.75克、聚山梨酯-800.5克、苯扎氯铵0.1克、天然冰片0.25克、乙醇2毫升。4.根据权利要求１所述滴眼液，其特征在于辅料优选依地酸二钠0.3克、硼酸14.47克、硼砂0.07克、聚山梨酯-800.5克、苯扎氯铵0.1克、天然冰片0.25克、乙醇2毫升。5.根据权利要求１所述滴眼液的制备方法：（1）分别称取处方量的牛磺酸、维生素B6、苯扎氯铵、依地酸二钠、硼酸和硼砂加入适量注射用水中使溶解；（2）称取处方量维生素E和聚山梨酯-80，混合均匀后加入适量的注射用水搅拌溶解；（3）将（2）在搅拌下加入（1）中，搅拌混合均匀后加入处方量的硫酸软骨素和尿囊素，搅拌溶解；用硼砂溶液调节pH值至4.5～7.2，加水至全量，搅拌均匀；（4）将处方量的天然冰片溶于乙醇中，在快速搅拌下缓慢滴加到上述（3）溶液中，搅拌均匀；（5）中间体检测合格后用1.0、0.45和0.22微米三重微孔滤器除菌过滤和终端0.22微米微孔滤器除菌过滤，滤液于百级层流罩下无菌分装，即得。2xCNxxx102441001xxxxA说明书1/6页一种复方尿维氨滴眼液及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂之眼科用药技术领域，具体涉及一种质量稳定高效的复方尿维氨滴眼液及其制备方法。背景技术[0002]复方尿维氨滴眼液具有促进眼部创伤愈合、消炎抗菌、增强眼部营养等功效，用于治疗慢性结膜炎、角膜损伤、结膜充血、预防眼病（游泳后、尘埃吹进或汗水流入眼睛），紫外线或受其它光线影响之眼炎眼睑炎；缓解因配戴隐形眼镜引起的不适，眼睛疲劳，眼痒、眼朦胧等症状；还用于眼部调节功能下降、屈光不正的辅助治疗；其主药组成为每1000毫升含硫酸软骨素1.0克、尿囊素2.0克、牛磺酸2.0克、维生素B60.1克、维生素E0.1克；临床上应用安全性高、效果好，深受消费者青睐；但因其主药成分复杂且各主药理化性质各异，其中硫酸软骨素是一种酸性粘多糖，它是从动物组织中提取的新型生物药品，吸湿性强，易溶于水而成粘稠液体，其水溶液遇热易水解；尿囊素对高温、强碱和长时间煮沸和日晒等条件不稳定；维生素B6对光照、强碱敏感而对热稳定；维生素E对热稳定而对氧敏感；牛磺酸易溶于水，理化性质稳定等；按常规制备方法，首先，难以将这些理化性质各异的各种成分配合在一起制成性质均一稳定的符合滴眼剂要求的产品；再则，采