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(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103328434A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103328434103328434A(43)申请公布日2013.09.25(21)申请号201280005783.1(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公(22)申请日2012.01.27司72001代理人邹雪梅李炳爱(30)优先权数据61/437,2802011.01.28US(51)Int.Cl.C07C231/10(2006.01)(85)PCT申请进入国家阶段日C07D231/14(2006.01)2013.07.18(86)PCT申请的申请数据PCT/US2012/0228992012.01.27(87)PCT申请的公布数据WO2012/103436EN2012.08.02(71)申请人纳幕尔杜邦公司地址美国特拉华州威尔明顿(72)发明人S.S.克里斯特詹斯多蒂R.沙皮罗M.R.奥伯霍泽权利要求书3页权利要求书3页说明书28页说明书28页(54)发明名称制备2-氨基苯甲酰胺衍生物的方法(57)摘要本发明公开了制备式(1)的化合物的方法,所述方法包括在钯源、配体、碱和一氧化碳存在下,使式(2)和(3)的化合物接触,其中R1、R2、X和R3如在公开中所定义。本发明还公开了使用式(1)的化合物制备式5的化合物的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和Z如在公开中所定义,其特征在于通过上文所公开的方法制备式(1)的化合物或使用通过上文方法制备的式(1)的化合物。CN103328434ACN103284ACN103328434A权利要求书1/3页1.制备式1的化合物的方法,包括在钯源、配体、碱和一氧化碳存在下,使式2的化合物与式3的化合物接触,其中1R为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;R2为F、Cl或氰基;并且3R为H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基或环丙基环丙基;其中1R为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;R2为F、Cl或氰基;并且X为Br或I;3RNH23其中3R为H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基或环丙基环丙基。122.根据权利要求1所述的方法,其中R为C1-C4烷基;并且R为Cl或氰基。3.根据权利要求2所述的方法,其中R1为甲基;并且R2为氯。4.根据权利要求2所述的方法,其中R1为甲基;并且R2为氰基。5.根据权利要求1所述的方法,其中X为Br。6.根据权利要求1所述的方法,其中R3为H、甲基、异丙基或环丙基环丙基。7.根据权利要求1所述的方法,其中R1为甲基;R2为Cl或氰基;并且R3为甲基。8.根据权利要求1所述的方法,其中所述碱为有机碱,所述有机碱包含式3的化合物;R3为甲基或异丙基;并且所述碱相对于式2的化合物为至少约2的摩尔比。9.根据权利要求1所述的方法,其中所述钯源为钯(II)物类,并且所述配体选自1,1′-双(二苯基膦基)二茂铁和1,4-双(二苯基膦基)丁烷。10.根据权利要求9所述的方法,其中所述钯源为乙酸钯(II),并且所述配体为1,2CN103328434A权利要求书2/3页4-双(二苯基膦基)丁烷。11.根据权利要求1所述的方法,其中所述接触在适宜的溶剂中进行,所述溶剂包含乙二醇和N,N-二甲基乙醇胺。12.制备权利要求1中式1的化合物的方法,包括以下步骤:通过在钯源、配体、碱和一氧化碳存在下,使式2的化合物与式6的化合物接触来制备式4的化合物;随后在式3的化合物存在下胺化,其中1R为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;R2为F、Cl或氰基;并且8R为C1-C14烷基、C2-C14羟烷基、C3-C14二烷基氨基烷基或C3-C14卤代二烷基氨基烷基;其中1R为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;R2为F、Cl或氰基;X为Br或I;R8OH6其中R8为甲基、乙基、异丙基、羟乙基、羟丙基或二甲基氨乙基。13.根据权利要求12所述的方法,其中所述钯源为钯(II)物类,并且所述配体为1,1′-双(二苯基膦基)二茂铁;并且所述接触在适宜的溶剂中进行,所述溶剂包含乙二醇和N,N-二甲基乙醇胺。14.使用式1的化合物制备式5的化合物的方法,其特征在于使用权利要求1或权利要求11的方法制备式1的化合物,3CN103328434A权利要求书3/3页其中1R为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C6卤代烷氧基;R2为F、Cl或氰基;并且3R为H、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C4-C7环烷基