桃叶珊瑚苷在制备治疗或预防癫痫药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105596357A(43)申请公布日2016.05.25(21)申请号201610103742.6(22)申请日2016.02.25(71)申请人胡凯地址410008湖南省长沙市湘雅路87号中南大学湘雅医院神经内科(72)发明人胡凯欧阳冬生李晓晖黄琪曾祥昌周露萍罗伟(74)专利代理机构长沙市融智专利事务所43114代理人魏娟(51)Int.Cl.A61K31/7048(2006.01)A61K36/46(2006.01)C07H17/04(2006.01)C07H1/08(2006.01)A61P25/08(2006.01)权利要求书1页说明书8页附图10页(54)发明名称桃叶珊瑚苷在制备治疗或预防癫痫药物中的应用(57)摘要桃叶珊瑚苷在制备治疗或预防癫痫药物中的应用，本发明利用LiCl-Pilo致癫痫大鼠模型对桃叶珊瑚苷进行药效学实验，结果显示桃叶珊瑚苷促进海马神经元自噬和抑制坏死性凋亡，降低癫痫发作诱导的神经元损伤。桃叶珊瑚苷是杜仲提取物，纯度为98％以上，可用于制备预防和治疗癫痫疾病的药物或者膳食补充剂。CN105596357ACN105596357A权利要求书1/1页1.桃叶珊瑚苷在制备治疗或预防癫痫药物中的应用。2.根据权利要求1所述应用，其特征是，所述桃叶珊瑚苷是以含桃叶珊瑚苷的植物提取物的形式使用。3.根据权利要求2所述应用，其特征是，所述桃叶珊瑚苷是以含桃叶珊瑚苷的杜仲提取物形式使用。4.根据权利要求1所述应用，其特征是，所述桃叶珊瑚苷是以含桃叶珊瑚苷的植物提取物为原料提取制备而成。5.根据权利要求4所述应用，其特征是，桃叶珊瑚苷纯度为98％以上。6.根据权利要求4所述应用，其特征是，以杜仲翅果为原料提取制备而成，所得的桃叶珊瑚苷纯度为98％以上。7.根据权利要求1-6任一项所述的应用，其特征是，以桃叶珊瑚苷为主要活性成分与其他治疗或预防癫痫药物活性成分配合使用制成药物。8.根据权利要求1-7任一项所述的应用，其特征是，所述药物含有预防或治疗有效量的桃叶珊瑚苷以及任选的药学可接受的载体和/或辅料。9.根据权利要求8所述的应用，其特征是，所述药物的剂型选自注射剂、溶液剂、乳剂、口服液、混悬剂、栓剂、膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、冻干粉针剂、散剂、颗粒剂、冲剂、胶囊剂、丸剂、片剂、贴剂或缓释制剂。2CN105596357A说明书1/8页桃叶珊瑚苷在制备治疗或预防癫痫药物中的应用技术领域[0001]本发明属于中药提取物用途领域，特别涉及桃叶珊瑚苷在制备治疗或预防癫痫药物中新用途。背景技术[0002]癫痫是一种常见的神经系统疾病，是慢性反复发作性短暂脑功能失调综合征，以脑神经元异常放电引起反复痫性发作为特征。目前，我国约有900多万癫痫患者，且发病人数正在逐年增加，对个人、家庭和社会造成了极大影响。癫痫已成为危害人类健康的重要神经系统疾病。因此，阐明癫痫发病机制和开发有效的癫痫病防治药物具有现实意义。[0003]癫痫的治疗方法有手术、药物、饮食等，以药物治疗为主。当前临床常见的抗癫痫药物包括苯妥英钠、丙戊酸、卡马西平、奥卡西平、拉莫三嗪等，虽然大部分癫痫患者在使用上述癫痫药物后能取得较好疗效、痫性发作频率减少，但仍有约三分之一患者因药物不良反应和药物抵抗而无法得到有效控制，最终发展成为难治性癫痫。该类癫痫患者常由发热性惊厥、脑创伤、脑肿瘤、脑卒中、脑炎、癫痫持续状态等引起。难治性癫痫患者最常见的病理特征是海马神经元丢失和海马硬化，其发病机制有神经元损伤、炎症和胶质增生、异常神经再生、苔藓纤维发芽、病理性神经网络形成等，其中尤以海马神经元损伤作为最主要的始发因素。目前临床抗癫痫药物通过调控离子通道、提高γ-氨基丁酸(GABA)受体功能、抑制NMDA受体活性、降低兴奋性神经递质释放等发挥作用。然而，大多数临床抗癫痫药物仅以控制急性痫性发作为主要目的，而对癫痫发生过程本身、以及难治性癫痫的最主要始发因素等未能有效控制。因此，针对癫痫发生的主要机制、开发高效低毒抗癫痫药物、减少难治性癫痫发生已成为防治癫痫疾病的主要目标之一。发明内容[0004]本发明针对现有技术的问题，开发出了一种新的高效低毒抗癫痫药物，提供一种桃叶珊瑚苷在制备治疗或预防癫痫的药物中的应用。[0005]桃叶珊瑚苷(aucubin,AU)是一种环烯醚萜类化合物，化学名为β-D-吡喃葡萄糖苷，分子式为C15H22O9，分子量346.33，熔点181℃，易溶于水、甲醇和乙醇等极性溶剂，几乎不溶于氯仿、乙醚和石油醚等弱极性溶剂。该化合物主要存在于杜仲(EucommiaulmoidesOliver)、山茱萸科植物桃叶珊瑚属(Aucubachinensis)、车前科植物车前属(Plantago)等