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(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115429786A(43)申请公布日2022.12.06(21)申请号202210949420.9A61P25/20(2006.01)(22)申请日2022.08.09A61P35/00(2006.01)C07D307/92(2006.01)(71)申请人中国医学科学院药用植物研究所海A23L33/105(2016.01)南分所地址571500海南省万宁市兴隆药植所院内(72)发明人魏建和陈德力王灿红弓宝刘洋洋吴玉兰(74)专利代理机构广州三环专利商标代理有限公司44202专利代理师文小花(51)Int.Cl.A61K31/343(2006.01)A61P25/00(2006.01)A61P25/18(2006.01)权利要求书2页说明书5页附图3页(54)发明名称一种杜松烷型倍半萜化合物的提取方法及其应用(57)摘要本发明提供一种杜松烷型倍半萜化合物的提取方法及其应用。采用本发明制备方法,得到杜松烷型倍半萜化合物HibisconeC,本发明制备方法简单、快速,获得的化合物纯度高。本发明提供的杜松烷型倍半萜化合物HibisconeC不但具有良好的神经保护活性,而且具有良好的抗乳腺癌活性,可应用于制备神经保护剂或/和抗肿瘤药物,可应用于制备治疗神经精神障碍性疾病药物、改善睡眠药物以及预防神经系统疾病药物或保健品,还可应用于制备治疗乳腺癌的药物。CN115429786ACN115429786A权利要求书1/2页1.一种杜松烷型倍半萜化合物的应用,其特征在于,应用于制备神经保护剂或/和抗肿瘤药物,所述化合物的如结构式如下:2.权利要求1所述的杜松烷型倍半萜化合物的应用,其特征在于,应用于制备治疗神经精神障碍性疾病药物。3.权利要求1所述的杜松烷型倍半萜化合物的应用,其特征在于,应用于制备预防神经系统疾病药物或保健品。4.权利要求1所述的杜松烷型倍半萜化合物的应用,其特征在于,应用于制备改善睡眠药物。5.权利要求1所述的杜松烷型倍半萜化合物的应用,其特征在于,应用于制备抗癌药物。6.权利要求5所述的杜松烷型倍半萜化合物的应用,其特征在于,应用于制备治疗乳腺癌药物。7.一种杜松烷型倍半萜化合物的提取方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将黄槿茎的干燥粉末,使用二氯甲烷浸提,减压浓缩,得二氯甲烷提取物,即得浸膏;(2)将浸膏使用硅胶柱层析,以体积比100:0~0:100的石油醚‑二氯甲烷和体积比50:1~1:1的二氯甲烷‑甲醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,得到Frs.A‑Frs.G;(3)将步骤(2)得到的Fr.E组分使用硅胶柱层析,以体积比1:1~0:1的石油醚‑二氯甲烷和体积比40:1~1:1二氯甲烷‑甲醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,得到Fr.E1‑Fr.E7;(4)将步骤(3)得到的Fr.E1再次使用硅胶柱层析,以体积比4:1~0:1的石油醚‑二氯甲烷和体积比99:1~1:1的二氯甲烷‑甲醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,得到Fr.E1‑1‑Fr.E1‑9;(5)取步骤(4)得到的Fr.E1‑3采用硅胶柱层析,重结晶析出目标化合物;或者,取步骤(4)得到的Fr.E1‑3,采用半制备液相色谱,以SB‑苯基色谱柱,85‑95%v/v甲醇‑水进行等度纯化分离,制备得到目标化合物,该化合物的如结构式如下:8.根据权利要求7任一项所述的杜松烷型倍半萜化合物的提取方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将黄槿茎的干燥粉末,使用二氯甲烷室温浸提2‑4次,每次提取60‑80h,物料质量体积比kg/L为1:3.5‑4.5;减压浓缩,得二氯甲烷提取物,即得浸膏;2CN115429786A权利要求书2/2页(2)将浸膏经100‑200目硅胶柱层析,以体积比100:0~0:100的石油醚‑二氯甲烷和体积比50:1~1:1的二氯甲烷‑甲醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,收集各流分,经薄层色谱分析检测,得到7个组分,依次为Frs.A‑Frs.G;(3)将步骤(2)得到的Fr.E组分使用200‑300目硅胶柱层析,以体积比1:1~0:1的石油醚‑二氯甲烷和体积比40:1~1:1二氯甲烷‑甲醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,收集各流分,通过薄层色谱分析检测,得到7个组分,依次为Fr.E1‑Fr.E7;(4)将步骤(3)得到的Fr.E1再次使用200‑300目硅胶柱层析,以体积比4:1~0:1的石油醚‑二氯甲烷和体积比99:1~1:1的二氯甲烷‑甲醇为洗脱剂,进行梯度洗脱,收集各流分,通过薄层色谱分析检测,得到9个组分,依次为Fr.E1‑1‑Fr.E1‑9;(5)取步骤(4)得到的Fr.E1‑3采用硅胶柱层析,重结晶析出目标化合物;或者,取步骤(4)得到的Fr.E1‑3,采用半制备液相色谱,以SB‑苯基色谱柱,85‑95%v/v甲醇‑水