抗寄生物的二氢吡咯化合物和包含它的组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102741247A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102741247A(43)申请公布日2012.10.17(21)申请号201080062396.2(51)Int.Cl.(22)申请日2010.12.16C07D471/04(2006.01)A01N43/90(2006.01)(30)优先权数据A61K31/437(2006.01)61/287,5452009.12.17USA01P5/00(2006.01)(85)PCT申请进入国家阶段日A01P7/04(2006.01)2012.07.26A61P33/00(2006.01)(86)PCT申请的申请数据PCT/US2010/0608332010.12.16(87)PCT申请的公布数据WO2011/075591EN2011.06.23(71)申请人梅里亚有限公司地址美国佐治亚(72)发明人L·P·勒伊德法洛斯H·L·李D·E·韦尔金森B·C·贝克(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038代理人李华英权利要求书权利要求书66页页说明书说明书8080页页(54)发明名称抗寄生物的二氢吡咯化合物和包含它的组合物(57)摘要本发明涉及新的式(I)二氢吡咯及其盐，其中R1、A1、A2、G、X和Y如说明书中所定义，及其组合物，用于制备它们的方法以及它们用来在动物中预防或治疗寄生物感染或侵扰的用途和作为农药的用途。CN10274ACN102741247A权利要求书1/6页1.式(I)的二氢吡咯化合物，或其药学上或农业上可接受的盐：其中：R1是氢，卤素，-CN，或烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，环烷基，卤代环烷基，烷基环烷基或环烷基烷基，其各自是未经取代的或用下述中一个或多个取代：卤素，羟基，氨基，烷基-或二(烷基)氨基，烷基，环烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，R7S(O)-，R7S(O)2-，R7C(O)-，R7R8NC(O)-，R7OC(O)-，R7C(O)O-，R7C(O)NR8-，-CN或-NO2；X是芳基或杂芳基，其可以是未经取代的或用下述中一个或多个取代：卤素，羟基，氨基，烷基-或二(烷基)氨基，烷基，环烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，R7S(O)-，R7S(O)2-，R7C(O)-，R7R8NC(O)-，R7OC(O)-，R7C(O)O-，R7C(O)NR8-，-CN或-NO2；A1和A2独立地是氧，NR2或CR7R8；G是G-1或G-2；B1，B2，B3，B4和B5独立地是N或C-R9；Y是氢，卤素，-CN；或Y是烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，环烷基，烷基环烷基，环烷基烷基，芳基，或杂环基或杂芳基，其各自是未经取代的或用下述中一个或多个取代：卤素，羟基，氨基，烷基-或二(烷基)氨基，烷基，环烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，R7S(O)-，R7S(O)2-，R7C(O)-，R7R8NC(O)-，R7OC(O)-，R7C(O)O-，R7C(O)NR8-，-CN或-NO2；或Y是Y-1，Y-2，Y-3，Y-4，Y-5，Y-6，Y-7，Y-8，Y-9，Y-10，Y-11，Y-12或Y-13；2CN102741247A权利要求书2/6页R2，R3独立地是氢，烷基，卤代烷基，硫代烷基，烷硫基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，环烷基，R10S(O)-，R10S(O)2-，R10C(O)-，R10C(S)-，R10R11NC(O)-，R10R11NC(S)-R10OC(O)-；R4，R5和R6独立地是氢，烷基，卤代烷基，硫代烷基，烷硫基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，环烷基，芳基或杂芳基；R7和R8独立地是氢，烷基，卤代烷基，硫代烷基，烷硫基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，烯基，卤代烯基，炔基或卤代炔基；R9是氢，卤素，-CN，或烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，环烷基，卤代环烷基，烷基环烷基或环烷基烷基，其各自是未经取代的或用下述中一个或多个取代：卤素，羟基，氨基，烷基-或二(烷基)氨基，烷基，环烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，R7S(O)-，R7S(O)2-，R7C(O)-，R7R8NC(O)-，R7OC(O)-，R7C(O)O-，R7C(O)NR8-，-CN或-NO2；R10，R11，R12和R13各独立地是氢，烷基，卤代烷基，硫代烷基，烷硫基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，烯基，卤代烯基，炔