用于治疗CNS疾病的芳基磺酰胺.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103108864A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103108864103108864A(43)申请公布日2013.05.15(21)申请号201180044733.X(51)Int.Cl.(22)申请日2011.09.16C07D209/40(2006.01)C07D235/30(2006.01)(30)优先权数据C07D275/04(2006.01)P.3924362010.09.17PLC07D319/20(2006.01)(85)PCT申请进入国家阶段日C07D413/12(2006.01)2013.03.18A61K31/496(2006.01)(86)PCT申请的申请数据A61P25/00(2006.01)PCT/EP2011/0660542011.09.16(87)PCT申请的公布数据WO2012/035123EN2012.03.22(71)申请人阿达梅德公司地址波兰华沙(72)发明人M·科瓦奇科夫斯基P·科瓦尔斯基J·亚希科夫斯卡M·马尔钦科夫斯卡K·米特卡A·布茨基A·韦索沃夫斯卡M·帕沃夫斯基(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038代理人焦丽雅权利要求书17页权利要求书17页说明书139页说明书139页(54)发明名称用于治疗CNS疾病的芳基磺酰胺(57)摘要本发明涉及式(I)的芳基磺酰胺及其药用可接受的盐。所述化合物可用于治疗和/或预防中枢神经系统的紊乱。CN103108864ACN103864ACN103108864A权利要求书1/17页1.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其中E表示N,C或CH；表示单键或双键；n表示2-6的整数，包括端值；A表示由与5-或6-元杂环的环稠合的苯环组成的9-或10-元双环基团，所述基团通过它的碳原子之一连接到E上且具有下式(A):其中55X表示CR,C(R)2,NH或O；55Z表示CR,C(R)2,N；5R表示氢原子,卤素原子或C1-C4-烷基；Y表示NH,O或S；每一R1,R2,R3和R4独立地表示氢原子或卤素原子；67每一R和R独立地表示氢原子,卤素原子,C1-C4-烷基；或者R6和R7一起形成羰基=O；表示单键或双键；m为0或1；q为0或1；其中q和m中的至少一个为1；D表示选自下述中的基团:-未取代的苯基或被独立地选自下述中的一个或更多个取代基取代的苯基：支链C1-C4-烷基；相对于磺酰胺基，在邻或间位上的直链C1-C4-烷基；C1-C3-烷氧基；卤素-C1-C3-烷基；卤素-C1-C3-烷氧基；卤素原子；-CN；-OH；和苯基；-未取代的萘基或被独立地选自下述中的一个或更多个取代基取代的萘基：C1-C4-烷基；C1-C3-烷氧基；卤素-C1-C3-烷基；卤素原子；-CN；-OH；和苯基；具有独立地选自N,O和S中的1-3个杂原子的5-元芳族杂环基团,所述基团未取代或被独立地选自下述中的一个或更多个取代基取代：C1-C4-烷基，C1-C3-烷氧基，卤素-C1-C3-烷基，卤素原子，-CN，-OH，和苯基；-由选自与具有独立地选自N,O,S中的1-3个杂原子的5-元芳族或非-芳族杂环2CN103108864A权利要求书2/17页的环稠合的苯或吡啶环组成的双环基团，所述双环基团未取代或者被独立地选自下述中的一个或更多个取代基取代：C1-C4-烷基，C1-C3-烷氧基，卤素-C1-C3-烷基，卤素原子,=O，-CN，-OH，和苯基；-由选自与具有独立地选自N,O,S中的1-3个杂原子的6-元非-芳族杂环的环稠合的苯或吡啶环组成的双环基团，所述双环基团未取代或者被独立地选自下述中的一个或更多个取代基取代：C1-C4-烷基，C1-C3-烷氧基，卤素-C1-C3-烷基，卤素原子,=O，-CN，-OH，和苯基；条件是排除3,4-二氯-N-{[4-(1H-吲哚-3-基)-哌啶-1-基]戊基}苯磺酰胺和N-{4-[4-(1,2-苯并噁唑-3-基)哌嗪-1-基]丁基}苯磺酰胺及其盐。2.权利要求1的化合物，其中A用通式(A1)表示：其中Y,R1,R2,R3,R4和R5如权利要求1中定义。3.权利要求1的化合物，其中A用通式(A2)表示：其中Y,R1,R2,R3,R4和R5如权利要求1中定义。4.权利要求1的化合物，其中A用通式(A3)表示：其中X,Y,R1,R2,R3,R4,R6和R7如权利要求1中定义。5.权利要求1的化合物，其中A用通式(A4)表示：3CN103108864A权利要求书3/17页其中X,Y,R1,R2,R3,R4,R6和R7如权利要求1中定义。6.权利要求1-5任何一项的化合物，其中E表示N。7.权利要求1-5任何一项的化合物，其中E表示CH。8.权利