适用于治疗对于多巴胺D3受体的调节有反应的疾病的芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺取代的芳族化合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103073460A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103073460103073460A(43)申请公布日2013.05.01(21)申请号201210392237.XC07D215/38(2006.01)(22)申请日2005.10.14C07D311/58(2006.01)C07D239/84(2006.01)(30)优先权数据C07D277/82(2006.01)60/6187762004.10.14USC07D491/052(2006.01)60/7119422005.08.26USA61K31/18(2006.01)(62)分案原申请数据A61K31/47(2006.01)200580035284.72005.10.14A61K31/352(2006.01)(71)申请人艾博特股份有限两合公司A61K31/517(2006.01)地址德国威斯巴登A61K31/428(2006.01)A61K31/436(2006.01)(72)发明人K·德里舍A·豪普特L·昂格A61P25/00(2006.01)S·C·特纳W·布拉杰A61P25/16(2006.01)R·格兰德尔C·亨里A61P25/18(2006.01)(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公A61P25/24(2006.01)司72001A61P25/28(2006.01)代理人周齐宏万雪松(51)Int.Cl.C07C311/21(2006.01)C07C303/38(2006.01)权利要求书7页权利要求书7页说明书121页说明书121页(54)发明名称适用于治疗对于多巴胺D3受体的调节有反应的疾病的芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺取代的芳族化合物(57)摘要本发明涉及适用于治疗对于多巴胺D3受体的调节有反应的疾病的芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺取代的芳族化合物。本发明涉及式I芳族化合物及其生理耐受酸加成盐，其中A，X，Y，R1，R2，R1a，R2a，E，Ar如说明书中所定义。本发明还涉及式I化合物或其可药用盐在制备用于制备对用多巴胺D3受体配体治疗敏感的病症的药物组合物方面的应用。CN103073460ACN103746ACN103073460A权利要求书1/7页1.式I的芳族化合物其中Ar是苯基或芳族5或6元C-连接的杂芳基，其中Ar可以携带1个基团Ra并且其中Ar亦可以携带1或2个基团Rb；aR选自C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、氟代C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-环烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧4545基-C1-C4-烷基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、COOH、NRR、CH2NRR、45454545ONRR、NHC(O)NRR、C(O)NRR，SO2NRR、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基、氟代C1-C6-烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基、苯氧基、苄氧基和3-7元杂环基，其中5个最后提及的基团可以携带1、2、3或4个选自卤素、氰基、OH、氧代基、CN和基团Ra的基团。Rb彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、OH、甲基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基，基团Ra和一个基团Rb，如果存在并且连接在苯基的两个相邻的碳原子上，可以形成5或6元杂环或碳环，所述杂环或碳环与苯基稠合并且所述杂环或碳环是未取代的或者携带1、2或3个选自下列的基团：卤素、NO2、NH2、OH、CN、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-环烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基和氟代C1-C6-烷基