化合物在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103340875A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103340875103340875A(43)申请公布日2013.10.09(21)申请号201310249982.3(22)申请日2013.06.22(71)申请人李正梅地址211200江苏省南京市溧水区经济开发区团山东路1号(72)发明人不公告发明人(51)Int.Cl.A61K31/537(2006.01)A61P1/18(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书4页说明书4页(54)发明名称化合物在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用(57)摘要本发明公开了Aspeverin在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用。本发明涉及的Aspeverin在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。CN103340875ACN1034875ACN103340875A权利要求书1/1页1.Aspeverin在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用，所述化合物Aspeverin结构如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）。2CN103340875A说明书1/4页化合物在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用技术领域[0001]本发明涉及化合物Aspeverin的新用途，尤其涉及Aspeverin在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用。背景技术[0002]胰腺纤维化目前发病率愈来愈高，急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。[0003]本发明涉及的化合物Aspeverin是一个2013年发表（Nai-YunJi，etal.,Aspeverin,aNewAlkaloidfromanAlgicolousStrainofAspergillusversicolor.OrganicLetters，2013，10(15),2327–2329.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制浮游动植物的生长（Nai-YunJi，etal.,Aspeverin,aNewAlkaloidfromanAlgicolousStrainofAspergillusversicolor.OrganicLetters，2013，10(15),2327–2329.），对于本发明涉及的Aspeverin在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开。发明内容[0004]本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法，研究Aspeverin的抗胰腺纤维化作用。[0005]所述化合物Aspeverin结构如式（Ⅰ）所示：[0006][0007]因此，本发明的目的是提供Aspeverin在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。[0008]本发明的积极进步效果在于：Aspeverin具有抗胰腺纤维化的作用，所以Aspeverin的应用有很好的开发前景。[0009]本发明涉及的Aspeverin在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。3CN103340875A说明书2/4页具体实施方式[0010]本发明所涉及化合物Aspeverin的制备方法参见文献（Nai-YunJi，etal.,Aspeverin,aNewAlkaloidfromanAlgicolousStrainofAspergillusversicolor.OrganicLetters，2013，10(15),2327–2329.）[0011]以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。[0012]实施例1：本发明所涉及化合物Aspeverin片剂的制备：[0013]取5克化合物Aspeverin加入制备糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。[0014]实施例2：本发明所涉及化合物Aspeverin胶囊剂的制备：[0015]取5克化合物Aspeverin加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。[0016]下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。[0017]一、预防或治疗胰腺纤维化实验研究[0018]1材料[0019]1.1动物Wistar大鼠，雄性，体重180-200g，南京医科大学实验动物中心。[0020]1.2Aspeverin剂量：0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量。[0021]2实验方法[0022]2.1造模方法Wistar大