香蜂草苷在制备治疗或预防肝纤维化的药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103845351103845351A(43)申请公布日2014.06.11(21)申请号201210494221.X(22)申请日2012.11.28(71)申请人青岛百草汇中草药研究所地址266600山东省青岛市莱西市上海路65号(72)发明人毕玉轩(51)Int.Cl.A61K31/7048(2006.01)A61P1/16(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书4页说明书4页(54)发明名称香蜂草苷在制备治疗或预防肝纤维化的药物中的应用(57)摘要本发明涉及香蜂草苷在制备治疗或预防肝病的药物中的应用，具体地涉及香蜂草苷在制备治疗肝纤维化的药物中的应用。本发明提供的药物可以根据制剂需要，加入相应辅料，以注射剂、片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆等形式存在，优选为冻干粉针和胶囊。本发明提供的各种剂型均可以采用药学常规方法制备而成。CN103845351ACN103845ACN103845351A权利要求书1/1页1.香蜂草苷在制备治疗肝纤维化的药物中的应用。2CN103845351A说明书1/4页香蜂草苷在制备治疗或预防肝纤维化的药物中的应用[0001]摘要本发明涉及香蜂草苷在制备治疗或预防肝病的药物中的应用，具体地涉及香蜂草苷在制备治疗肝纤维化的药物中的应用。技术领域[0002]本发明涉及一种用于治疗肝病的药物，具体涉及香蜂草苷在治疗肝纤维化的药物中的应用。背景技术[0003]断血流是唇形科植物荫风轮或风轮菜的干燥地上部分，在民间广为用做止血药物其药理作用得到广泛证实【韩传环,周晓琳,叶寿山.断血流口服液的药效学研究.中药药理与临床.1998,14(3):27-28】，香蜂草苷是从断血流中提取的一个成分，化学名为5，7－二羟基－4＇－甲氧基双氢黄酮－7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖苷。[0004]香蜂草苷但香蜂草苷治疗肝纤维化的药理作用未见报道，基于此，本发明人通过大量的实验研究，发明了香蜂草苷治疗肝纤维化的药物中的应用。发明内容[0005]本发明提供了香蜂草苷在制备治疗肝纤维化的药物中的应用。[0006]本发明提供的香蜂草苷在用于上述任一用途时，其注射使用剂量范围为10mg～1000mg，；其灌胃使用剂量范围为25mg～2000mg。[0007]本发明提供的药物可以根据制剂需要，加入相应辅料，以注射剂、片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆等形式存在，优选为冻干粉针和胶囊。本发明提供的各种剂型均可以采用药学常规方法制备而成。[0008]本发明人通过下列实施方式得到了香蜂草苷在治疗肝纤维化药物并证实了该药物具有抗肝纤维化，下面的实施例用来更详细的说明本发明，但并不意味着本发明仅限于此。[0009]具体实施实例：制备例1：香蜂草苷固体片剂制法：按处方量取香蜂草苷25g，淀粉25g，羧甲基淀粉钠50g，微晶纤维素50g，硬脂酸镁5g，混和，加入50％乙醇适量制粒，干燥，整粒，压片，检查合格后，包装。[0010]制备例2：香蜂草苷冻干粉针制备取香蜂草苷10.0g，加注射用水2000ml使其溶解，，加甘露醇8g，搅拌溶解，超滤，得到无热源的澄清液，灌入10ml西林瓶中，2ml/只，按冻干粉针工艺冻干，制成每支含香蜂草苷10.0mg的冻干粉针。3CN103845351A说明书2/4页[0011]试验例1：香蜂草苷对肝纤维化的影响4.1药品与试剂文迪雅(马来酸罗格列酮片，GlaxoSmithKline公司)HA（透明质酸）、LN（层粘连蛋白）及PcⅢ（Ⅲ型胶原）放免试剂盒购买于上海海研医学中心；羟脯氨酸检测试剂盒购自南京建成生物工程研究所。[0012]实验动物普通级Wistar大鼠，雄性，体重150-200g，SD大鼠。[0013]4．2实验方法：大鼠130只，随机分为13组，即正常对照组、模型组、罗格列酮组灌胃8mg/kg组、香蜂草苷静脉注射1mg/kg组、香蜂草苷静脉注射2.5mg/kg组、香蜂草苷静脉注射12.5mg/kg组、香蜂草苷静脉注射50mg/kg组、香蜂草苷静脉注射100mg/kg组、香蜂草苷灌胃2.5mg/kg组、香蜂草苷灌胃10mg/kg组、香蜂草苷灌胃50mg/kg组、香蜂草苷灌胃100mg/kg组、香蜂草苷灌胃200mg/kg组，每组10只。大鼠肝纤维化模型复制及各组处置方法：参考吴孟超等复制大鼠肝纤维化模型的方法【吴孟超，杨广顺.大鼠肝硬变模型复制的研究.中华实验外科杂志，1984，1(4):145－147】，除正常对照组外，各组每3d每100g体重皮下注射40%四氯化碳油溶液0.3ml，首剂量加倍，正常对照组大鼠每3d皮下注射油溶液0.3ml/100g体重，6周后,各组开始给药，