迷迭香酸在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101919837A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CNCN101919837101919837A(43)申请公布日2010.12.22(21)申请号201010173649.5(22)申请日2006.06.29(62)分案原申请数据200610045376.X2006.06.29(71)申请人山东绿叶天然药物研究开发有限公司地址264003山东省烟台市莱山区宝源路9号(72)发明人蒋王林曲桂武田京伟(51)Int.Cl.A61K31/216(2006.01)A61P13/12(2006.01)权利要求书1页说明书3页(54)发明名称迷迭香酸在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用(57)摘要本发明提供了迷迭香酸在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用。其可以口服给药，也可以注射给药，其注射给药时给药剂量为50-1500mg，口服给药时给药剂量为100-3000mg。CN109837ACN101919837ACCNN110191983701919838A权利要求书1/1页1.迷迭香酸在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其可以注射给药，也可以口服给药。3.根据权利要求2所述的应用，其注射给药剂量为50-1500mg，口服给药剂量为100-3000mg。4.根据权利要求3所述的应用，注射给药优选剂量为50-750mg，口服给药优选剂量为100-1500mg。2CCNN110191983701919838A说明书1/3页迷迭香酸在制备治疗或预防肾纤维化的药物中的应用[0001]本申请为申请号200610045376.X的分案申请。原案申请名称：迷迭香酸在制备治疗或预防肝纤维化和肾纤维化的药物中的应用，申请日：2006年6月29日。技术领域[0002]本发明涉及一种药物新用途，具体地涉及迷迭香酸在制备预防或治疗肾纤维化的药物中的应用。背景技术[0003]肾纤维化(包括肾间质纤维化和肾小球硬化)是各种原因引起的肾脏损害最后阶段的主要病理基础，肾纤维化发生机制较为复杂，与多种因素有关，其中主要与细胞外基质细胞产生细胞的增殖和活化，血管活性物质、细胞因子以及细胞外基质转换失衡有关，肾间质纤维化几乎是所有原发或继发肾脏疾病进展到终末期肾衰竭的共同途径。[0004]迷迭香酸(Rosmarinicacid)的化学名为R(+)2-〔〔3-(3，4-二羟基苯基-(-氧化-2-丙烯基)氧基〕3，4-二羟基苯丙酸〕。迷迭香酸是水溶性的多酚类化合物。具有抗炎、抗氧化活性、免疫抑制、抗血栓和抗血小板聚集作用等多种活性[刘鹰翔，计志忠.迷迭香酸药理作用的研究进展，国外医药·植物分册，1993，8(6)：248～251.；陈淑珍，付阳平，等.迷迭香酸对大鼠中性粒细胞自由基生成和溶酶体释放的影响，药学学报，1999，34(12)：881～885.；PeakeP.W.PussellB.A，MartynP，etal.The，inhibitoneffectofRosmarinicacidoncomplementinvolvestheC5convertase.IntJImmunopharmacol13：853～857，1997.；邹正午，徐理纳，田金英.迷迭香酸抗血栓和血小板聚集作用，药学学报，1993，28(4)：241～245.]。但迷迭香酸在制备预防或治疗肾纤维化的药理作用未见报道。本发明人惊奇地发现迷迭香酸在预防或治疗肾纤维化方面有明显的作用。基于此，本发明人发明了迷迭香酸在预防或治疗肾纤维化的应用。发明内容[0005]本发明提供了迷迭香酸在制备预防或治疗肾纤维化的药物中的应用。[0006]本发明提供了迷迭香酸在制备治疗或预防肾纤维化药物中的应用。[0007]本发明提供的药物在用于肾纤维化时，其注射时使用剂量范围是50mg～1500mg；优选50～750mg，口服时使用剂量范围是100mg～3000mg；优选100～1500mg。[0008]本发明还提供了由迷迭香酸和药学上可接受的载体或辅料组成的药物，该药物可以以药学常规方法制备成片剂、胶囊剂、滴丸剂、注射液、冻干粉针或注射用乳剂，优选以片剂、滴丸或冻干粉针形式存在。具体实施方式[0009]实施例1迷迭香酸冻干粉针制备[0010]取迷迭香酸50.0g，加注射用水2000ml使其溶解，以NaOH调pH＝5.5～7.5，加3CCNN110191983701919838A说明书2/3页甘露醇8g，搅拌溶解，超滤，得到无热源的澄清液，灌入10ml西林瓶中，2ml/只，按冻干粉针工艺冻干，制成每支含迷迭香酸50.0mg的冻干粉针。[0011]实施例2迷迭香酸片剂制备[0012]处方：[0013]迷迭香酸100.0g[0014]糖粉35.0g[0