手性化合物、组合物、产品和其使用方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN104271124104271124A(43)申请公布日2015.01.07(21)申请号201380010562.8(51)Int.Cl.(22)申请日2013.01.04A61K31/05(2006.01)(30)优先权数据61/583,2462012.01.05US(85)PCT国际申请进入国家阶段日2014.08.22(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2013/0203562013.01.04(87)PCT国际申请的公布数据WO2013/103873EN2013.07.11(71)申请人梅兹北美公司地址美国北卡罗来纳州(72)发明人米切尔·A·德隆卡拉·林恩·科瓦尔内斯雷蒙德·布瓦西(74)专利代理机构北京律盟知识产权代理有限责任公司11287代理人沈锦华权权利要求书6页利要求书6页说明书32页说明书32页附图5页附图5页(54)发明名称手性化合物、组合物、产品和其使用方法(57)摘要本文中描述单独或以组合形式充当用于改进哺乳动物皮肤的色素沉着抑制剂的化合物。具体来说，所述本发明化合物，换句话说手性非外消旋化合物，充当其色素形成抑制剂以美化皮肤并且阻止黑色素产生。本文中揭示一或多种包含所述手性非外消旋化合物的消费型和另外的产品。本文中还揭示使用所述本发明化合物和并有所述本发明化合物的所述产品两者的方法。CN104271124ACN10427ACN104271124A权利要求书1/6页1.一种式(I)的手性非外消旋化合物，或其药学上可接受的盐，其中：Z选自NR1、S、O、SO和SO2；R1选自氢和C1-6脂族基；X1和X2独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、任选地被取代的C1-6脂族22222基、-OR、-SR、-N(R)2、-COOR和-CON(R)2；每个R2独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂族基；并且A和B独立地是任选地被取代的选自以下的基团：C1-10脂族基、3-8元饱和或部分不饱和碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和杂环、苯基、8-10元双环芳基环、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元杂芳基环或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基环；或A和B可以与其所连接的原子结合在一起，以形成任选地被取代的具有4-12个成员原子和0-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和单环或双环。2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-a：其中：n是1、2、3、4或5；每个R独立地选自氢和C1-6脂族基；并且每个R′独立地选自氢、C1-6脂族基和-ORa，其中每个Ra独立地选自氢和C1-6脂族基。3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-b：2CN104271124A权利要求书2/6页4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-c：5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-d：其中：Ra和Rb各自独立地选自由以下组成的群组：氢、任选地被取代的C1-6脂族基和-OR2，其中R2选自由以下组成的群组：氢和任选地被取代的C1-6脂族基。6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-e：7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式I-f：3CN104271124A权利要求书3/6页其中：Z选自NR1、S、O、SO和SO2；R1选自氢和C1-6脂族基；X1和X2独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、任选地被取代的C1-6脂族22222基、-OR、-SR、-N(R)2、-COOR和-CON(R)2；每个R2独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂族基；并且A和B独立地是任选地被取代的选自由以下组成的群组的基团：C1-6脂族基；3-8元饱和碳环；和苯基。8.一种式(II)的手性非外消旋化合物：其中：Z选自NR1、S、O、SO和SO2；R1选自氢和C1-6脂族基；X1和X2独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、任选地被取代的C1-6脂族22222基、-OR、-SR、-N(R)2、-COOR和-CON(R)2；每个R2独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂族基；并且A和B独立地是任选地被取代的选自以下的基团：C1-10脂族基、3-8元饱和或部分不饱和碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和杂环、苯基、8-10元双环芳基环、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元杂芳基环或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基环；或A和B可以与其所连接的原子结合在一起，以形成任选地被取代的具有4-12个成员原子和0-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不