抗蠕虫化合物、组合物及其使用方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107257793A(43)申请公布日2017.10.17(21)申请号201680010899.2(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专(22)申请日2016.01.20利商标事务所11038代理人张敏(30)优先权数据62/105,4632015.01.20US(51)Int.Cl.C07D401/12(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日C07D405/12(2006.01)2017.08.18C07D417/12(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据C07D409/12(2006.01)PCT/US2016/0141482016.01.20C07D487/04(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据C07D213/74(2006.01)WO2016/118638EN2016.07.28A61K31/496(2006.01)A61P33/00(2006.01)(71)申请人梅里亚股份有限公司地址美国佐治亚(72)发明人A·隆D·E·维尔金森权利要求书69页说明书129页(54)发明名称抗蠕虫化合物、组合物及其使用方法(57)摘要本发明涉及以下新颖的式(IA)的抗蠕虫化合物：其中，Y选自-H、芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、烷基、卤代烷基和烷氧基烷基；且Z选自芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、烷基、卤代烷基和烷氧基烷基。变量环A、环B、环C、X1、X6和X8如本文中定义。本发明也涉及包含所述化合物的杀寄生虫组合物、以及所述化合物用于治疗和预防动物中的寄生虫感染和侵袭的方法和用途。CN107257793ACN107257793A权利要求书1/69页1.式(IA)的抗蠕虫化合物：其中：Y是-H或芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、烷基、卤代烷基或烷氧基烷基，其任选地被一个或多个下述基团取代：卤素、硝基、氰基、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基硫基、杂芳基烷基亚磺酰基或杂芳基烷基磺酰基；Z是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、烷基、卤代烷基或烷氧基烷基，其任选地被一个或多个下述基团取代：卤素、硝基、氰基、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、卤代硫基、卤代烷基硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基硫基、芳基烷基硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基硫基、杂芳基烷基亚磺酰基或杂芳基烷基磺酰基；1X1是键、C2-C4亚烯基、-O-、-C(O)-、-O-C(O)-、-C(O)-O-、-NR-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-N1111111(R)S(O)-、-S(O)-N(R)-、-N(R)-C(S)-、-C(S)-N(R)-、-N(R)SO2-、-SO2N(R)-、-N(R)-C1(O)-、-C(O)-N(R)-、-(CH2)n-，其中n是1-3、-C(O)-(CH2)n-，其中n是1-3、-(CH2)n-C(O)-，其中n是1-3、-O-(CH2)n-C(O)-，其中n是1-3、-C(O)-(CH2)n-O-，其中n是1-3、-O-CH2-、-CH2-11O-、-N(R)(CH2)n-，其中n是1-3、-(CH2)n-N(R)-，其中n是1-3、-S-CH2-、-CH2-S-、-S(O)-CH2-、-CH2-S(O)-、-S(O)2-CH2-或-CH2-S(O)2-；环A是选自3-8元单环亚碳环基、3-8元亚杂环基、3-8元螺环亚环烷基、3-8元螺环亚杂环基的二基基团，其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基和氧代(＝O)；环C是选自单环亚芳基、单环亚杂芳基、单环亚杂环基、二环亚芳基、二环亚杂芳基和二环亚杂环基的二基基团，其任选地被一个或两个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、羟基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、碳环基和卤代碳环基；1X6是键、-(CH2)n-，