岗梅根多糖及其在制备抗补体药物中的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107456459A(43)申请公布日2017.12.12(21)申请号201610393196.4(22)申请日2016.06.03(71)申请人复旦大学地址200433上海市杨浦区邯郸路220号(72)发明人陈道峰卢燕温泉(74)专利代理机构上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙)31268代理人吴桂琴(51)Int.Cl.A61K31/715(2006.01)A61K31/702(2006.01)A61P7/00(2006.01)C07H3/06(2006.01)C07H1/08(2006.01)C08B37/00(2006.01)权利要求书1页说明书6页附图1页(54)发明名称岗梅根多糖及其在制备抗补体药物中的用途(57)摘要本发明属中药领域，涉及岗梅根水提物中三个均一多糖及其在制备抗补体药物中的用途。本发明从岭南常用清热解毒中药岗梅根中分离得到三个岗梅根均一多糖GDS1、GDS2和GDS3，经体外试验，结果证实，制得的岗梅根多糖GDS1、GDS2和GDS3对补体经典和旁路途径激活所引发的细胞溶血均有明显的抑制效果，对补体激活的经典途径和旁路途径均有显著的抑制作用，其中，CH50值分别为0.134±0.024mg/mL、0.187±0.031mg/mL、0.098±0.011mg/mL；AP50值分别为0.297±0.037mg/mL、0.312±0.033mg/mL、0.195±0.030mg/mL。本发明提供的岗梅根多糖可作为活性成分进一步制备天然抗补体药物。CN107456459ACN107456459A权利要求书1/1页1.岗梅根多糖GDS1、GDS2或GDS3在制备补体抑制药物中的用途；所述的岗梅根多糖是岗梅根均一多糖，其中，岗梅根多糖GDS1的结构特征为：主要由7种单糖组成的杂多糖，糖残基摩尔比为Xyl:Rha:Ara:Man:Glc:Gal:GalA＝1.0:2.7:8.8:3.1:2.8:24.8:3.4，分子量为92.77KDa；比旋25度[α]D＝-25.0(c0.5，H2O)，CD谱：202nm(-4.594)；蛋白含量：0.64％；糖醛酸含量：8.8％；糖含量95.8％；岗梅根多糖GDS2的结构特征为：主要由7种单糖组成的杂多糖，糖残基摩尔比为Xyl:Rha:Ara:Man:Glc:Gal:GalA＝1.0:1.5:2.3:1.6:1.8:4.6:1.7，分子量为16.22KDa；比旋度25[α]D＝-37.0(c0.5，H2O)，CD谱：201nm(-2.242)，223nm(1.882)；蛋白含量：0.86％；糖醛酸含量：15.5％；糖含量93.6％；岗梅根多糖GDS3的结构特征为：主要由4种单糖组成的杂多糖，糖残基摩尔比为Man:25Glc:Gal:GalA＝1.6:1.0:1.2:0.9；分子量为21.84kDa；比旋度[α]D＝58(c0.5，H2O)，CD谱：194nm(1.882)，230nm(0.993)，209nm(-2.158)；蛋白含量：1.54％；糖醛酸含量：19.8％；糖含量92.3％。2.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的岗梅根多糖GDS1、GDS2或GDS3对补体经典和旁路途径激活所引发的细胞溶血有明显的抑制效果。3.按权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的岗梅根多糖GDS1的CH50值为0.134±0.024mg/mL，AP50值为0.297±0.037mg/mL。4.按权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的岗梅根多糖GDS2的CH50值为0.187±0.031mg/mL，AP50值为0.312±0.033mg/mL。5.按权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的岗梅根多糖GDS3的CH50值为0.098±0.011mg/mL，AP50值为0.195±0.030mg/mL。2CN107456459A说明书1/6页岗梅根多糖及其在制备抗补体药物中的用途技术领域[0001]本发明属中药领域，涉及多糖，具体涉及中药材岗梅中天然均一多糖及其在制备抗补体药物中的用途。背景技术[0002]呼吸系统病毒感染(如SARS、H1N1等病毒感染)，容易引发急性肺损伤，继而导致急性呼吸窘迫综合征(ARDS)，该疾患不仅传染性强，而且致死率较高，危害性巨大。研究显示，所述疾患其发病的机制能引发补体系统过度激活，产生大量具有生物活性的补体产物，这些补体成分会引起血管扩张，炎症介质释放，促使全身性炎症反应，从而导致组织损伤。因此，业内认为，抑制补体系统过度激活，是临床治疗呼吸系统病毒感染疾病的优选方案。[0003]临床实践中，清热解毒中药常被用于治疗呼吸系统病毒感染疾病，所述清热解毒中药具有良好的抑制炎