芒果苷衍生物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113292546A(43)申请公布日2021.08.24(21)申请号202110563774.5(22)申请日2021.05.24(71)申请人深圳大学地址518000广东省深圳市南山区南海大道3688号(72)发明人郑家荣陈峰王琦亢庆铮程威威(74)专利代理机构深圳中一联合知识产权代理有限公司44414代理人方良(51)Int.Cl.C07D407/04(2006.01)A61P35/00(2006.01)权利要求书1页说明书10页附图8页(54)发明名称芒果苷衍生物及其制备方法和应用(57)摘要本申请涉及化学医药技术领域，尤其涉及一种芒果苷衍生物及其制备方法和应用。本申请提供一种芒果苷衍生物，本申请对该全新的芒果苷衍生物的结构进行了表征，而且通过试验证明其具有良好的抗肿瘤效果，且效果优于芒果苷本身；因此，在肿瘤药物领域的开发研究中具有很好的应用前景。CN113292546ACN113292546A权利要求书1/1页1.一种芒果苷衍生物，其特征在于，所述芒果苷衍生物的化学结构式如下：2.一种如权利要求1所述的芒果苷衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将芒果苷与苯乙醛混合，进行亲核加成反应，得到所述芒果苷衍生物。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述芒果苷与所述苯乙醛的摩尔比为(1～2)：(3～4)。4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述亲核加成反应的温度为110～120℃，时间为7～8h。5.如权利要求2‑4任一项所述的制备方法，其特征在于，所述将芒果苷与苯乙醛混合，进行亲核加成反应的步骤包括：将所述芒果苷与所述苯乙醛溶于醇溶剂中，然后加入盐酸溶液，进行所述亲核加成反应。6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述醇溶剂包括甲醇、乙醇、二乙二醇和丙醇中的至少一种。7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述盐酸溶液的浓度为5～7mol/L。8.一种如权利要求1所述的芒果苷衍生物和/或权利要求2‑7任一项所述的制备方法得到的芒果苷衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药包括抗结肠癌药物和抗肝癌药物中的至少一种。10.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为E‑钙黏蛋白表达促进剂或波形蛋白表达抑制剂。2CN113292546A说明书1/10页芒果苷衍生物及其制备方法和应用技术领域[0001]本申请属于化学医药技术领域，尤其涉及一种芒果苷衍生物及其制备方法和应用。背景技术[0002]芒果苷(Mangiferin)又称莞知母宁，是淡灰黄色针状结晶物，用于治疗慢性支气管炎有较好疗效，主要存在于漆树科植物芒果(MangiferaindicaL.)的果实、叶、树皮，百合科植物知母(AnemarrhenaasphodeloidesBge.)的根茎、地上部分等植物中。芒果苷提取分离于其天然来源，也可以人工合成，其衍生物种类丰富，相关价值有待开发。发明内容[0003]本申请的目的在于提供一种芒果苷衍生物及其制备方法和应用，旨在解决提供更多药用价值的芒果苷衍生物的技术问题。[0004]为实现上述申请目的，本申请采用的技术方案如下：[0005]第一方面，本申请提供一种芒果苷衍生物，所述芒果苷衍生物的化学结构式如下：[0006][0007]本申请提供一种化学结构式如上所示的芒果苷衍生物，本申请对该全新的芒果苷衍生物的结构进行了表征，而且通过试验证明其具有良好的抗肿瘤效果，且效果优于芒果苷本身；因此，在肿瘤药物领域的开发研究中具有很好的应用前景。[0008]第二方面，本申请提供一种上述芒果苷衍生物的制备方法，该制备方法包括如下步骤：将芒果苷与苯乙醛混合，进行亲核加成反应，得到芒果苷衍生物。[0009]本申请提供芒果苷衍生物的制备方法，其原料来源广泛，而且制备工艺简单，成本低，可工业化生产；而且制备的芒果苷衍生物具有很好的抗肿瘤活性，在医药工业领域中具有很好的前景。[0010]第三方面，本申请提供一种上述芒果苷衍生物和/或上述制备方法得到的芒果苷衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。附图说明[0011]为了更清楚地说明本申请实施例中的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使3CN113292546A说明书2/10页用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本申请的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。[0012]图1是本申请实施例提供的芒果苷衍生物的MS(ESI‑)质谱；[0013]图2是本申请实施例提供的芒果苷衍生物的核磁氢谱1H‑NMR(400MHz，DMSO‑d6)；[0014]图3是本申请实施例提供的芒果苷