一种芒果苷小分子水凝胶及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112569180A(43)申请公布日2021.03.30(21)申请号202011611031.2(22)申请日2020.12.30(71)申请人长安大学地址710064陕西省西安市雁塔区南二环中段33号(72)发明人王英辉雷莉妍魏思敏(74)专利代理机构西安佩腾特知识产权代理事务所(普通合伙)61226代理人曹宇飞(51)Int.Cl.A61K9/06(2006.01)A61K31/352(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61P17/02(2006.01)权利要求书1页说明书7页附图3页(54)发明名称一种芒果苷小分子水凝胶及其制备方法和应用(57)摘要本发明属于药物及其制备技术领域，涉及一种芒果苷小分子水凝胶及其制备方法和应用，芒果苷小分子水凝胶包括以下质量份的各个原料：芒果苷1～6份、PBS缓冲溶液1～20份、pH调节剂20～40份、其余为水；制备方法包括：1)称取各个原料；2)将芒果苷放入水和PBS缓冲溶液中，加入NaOH溶液，室温下超声5～15min得到芒果苷水溶液；3)继续在温度50～70℃下反应得透明澄清溶液，冷却至室温得到芒果苷小分子水凝胶。本发明采用水和芒果苷，不需要额外的试剂，安全性好，成本低廉，制备操作简单，安全环保，适宜工业化生产；芒果苷小分子水凝胶能实现缓慢释放药物、加快皮肤开放性创伤愈合、且抑制瘢痕增生的作用。CN112569180ACN112569180A权利要求书1/1页1.一种芒果苷小分子水凝胶，其特征在于：所述芒果苷小分子水凝胶包括以下质量份的各个原料：芒果苷1～6份、PBS缓冲溶液1～20份、pH调节剂20～40份、其余为水。2.根据权利要求1所述的芒果苷小分子水凝胶，其特征在于：所述芒果苷小分子水凝胶包括以下质量份的原料：芒果苷4份、PBS缓冲溶液10份、pH调节剂30份、其余为水。3.根据权利要求2所述的芒果苷小分子水凝胶，其特征在于：所述pH调节剂为NaOH溶液。4.一种如权利要求3所述的芒果苷小分子水凝胶的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：1)按照权利要求3所述的质量份称取各个原料，芒果苷、PBS缓冲溶液、NaOH溶液和水；2)芒果苷水溶液的制备：将芒果苷放入水中，再加入PBS缓冲溶液，继续加入8～12％NaOH溶液使得混合液pH为6.8～7.4，室温下超声5～15min得到芒果苷水溶液；3)芒果苷小分子水凝胶的制备：将上述芒果苷水溶液加热温度至50～70℃，反应20～40min，得透明澄清溶液，然后自然冷却至室温，保持8～12min，得到芒果苷小分子水凝胶。5.根据权利要求4所述的芒果苷小分子水凝胶的制备方法，其特征在于：所述步骤2)中，NaOH溶液的质量分数为10％；pH为7.2；超声时间为10min。6.根据权利要求4所述的芒果苷小分子水凝胶的制备方法，其特征在于：所述步骤3)中，芒果苷水溶液加热温度为60℃下，反应30min，得透明澄清溶液，然后自然冷却至室温，保持10min，得到芒果苷小分子水凝胶。7.一种如权利要求1所述的芒果苷小分子水凝胶在缓慢释药方面的应用。8.一种如权利要求1所述的芒果苷小分子水凝胶在加速创伤愈合方面的应用。2CN112569180A说明书1/7页一种芒果苷小分子水凝胶及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于药物及其制备技术领域，涉及一种芒果苷小分子水凝胶及其制备方法和应用。背景技术[0002]芒果苷是一类双苯吡酮类黄酮化合物，可从漆树科植物芒果(MangiferaindicaL.)的果实、叶、树皮，百合科植物知母(AnemarrhenaasphodeloidesBge.)的根茎、地上部分提取获得，其具有止咳平喘祛痰、免疫抗炎镇痛、保肝利胆、抗脂质过氧化、抗癌、抗糖尿病、抗菌、抗病毒等多种药理活性，尤其是近期研究表明一种具有优异抗炎活性的化合物，但是由于其水溶性较差，导致其生物利用度不高。文献报道主要是通过以下两种方法来提高芒果苷药效：一化学改性，(参考文献：李学坚.芒果苷酯化衍生物的化学合成及药理活性研究[D].广西医科大学,2012.)，以芒果苷为研究对象，在其结构上引入一系列的官能团合成多种衍生物来解决其水溶性较差的问题，但是化学改性工作量大、用时较长且合成改性后化合物可能会存在毒性；二是进行固体制剂的开发，将芒果苷负载在一些水溶性较好的高分子上，改善其水溶性，文献报道(参考文献：谷薇薇.Box‑Behnken响应面法优化芒果苷凝胶处方的研究[J].中药材,2019(10):2364‑2367)，将芒果苷以卡波姆940为基质材料制成外用凝胶，提高芒果苷溶解度，其累计释放量为80.6％，但是外源性高分子卡波姆的引入不但增加