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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103479617103479617A(43)申请公布日2014.01.01(21)申请号201310406679.XA61P3/10(2006.01)(22)申请日2013.09.09A61P15/00(2006.01)A61P9/00(2006.01)(71)申请人哈尔滨珍宝制药有限公司A61P31/16(2006.01)地址150060黑龙江省哈尔滨市开发区哈平C07D307/58(2006.01)路集中区烟台一路8号(72)发明人方同华周广红董雪婷朱自力高丽(74)专利代理机构北京路浩知识产权代理有限公司11002代理人王文君(51)Int.Cl.A61K31/365(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61P29/00(2006.01)A61P31/12(2006.01)A61P1/16(2006.01)权利要求书2页权利要求书2页说明书11页说明书11页(54)发明名称脱水穿心莲内酯衍生物组合物及其制备方法和应用(57)摘要本发明提供了一种脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物,所述组合物包括脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐、金属络合剂和/或其他药学上可接受的载体。本发明还提供了所述组合物的制备方法和应用。本发明所述组合物可用于非特异免疫功能的调节,有抗肿瘤、解热抗炎、抗病毒、保肝利胆、抗糖尿病、抗生育、保护心血管的作用。本发明所述组合物的有效成分纯度高,避免了杂质导致不良反应的风险;本发明所述组合物经过科学配比,使药物的稳定性大大提高,避免了药物在制造、储存中引起降解和形成聚合物而发生其他严重不良反应事件;且疗效更好,对于非特异免疫功能的调节具有很好的作用。CN103479617ACN1034796ACN103479617A权利要求书1/2页1.一种脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物,其特征在于,该组合物包括如下重量份的成分:脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐10-100份金属络合剂0.1-0.5份药学上可接受的载体20-40份。2.根据权利要求1所述的脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物,其特征在于,该组合物包括如下重量份的成分:脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐20-80份金属络合剂0.2-0.4份药学上可接受的载体20-40份。3.根据权利要求1或2所述的脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物,其特征在于,所述金属络合剂为氨基羧酸盐,优选乙二胺四乙酸二钠或依地酸钙钠中的一种或两种。4.根据权利要求1或2所述的脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物,其特征在于,所述药学上可接受的载体选自甘露醇、乳糖、右旋糖酐、山梨醇或果糖中的一种或多种;优选甘露醇。5.根据权利要求1或2所述的脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物,其特征在于,该组合物还包括0-15份渗透压调节剂,所述渗透压调节剂选自氯化钠或葡萄糖中的一种或两种。6.根据权利要求1或2所述的脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物,其特征在于,该组合物的剂型为注射剂,包括注射液、水针剂、冻干粉针剂或无菌粉末;优选地,该组合物的剂型为冻干粉针剂。7.权利要求1-6任一项所述脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括:按配比称取各成分,将金属络合剂溶解于注射用水中,加入脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐,搅拌使其溶解,再加入药学上可接受的载体,调节pH值至6.5-8.0,补加注射用水,将所得液体过滤,灌装,即得。8.权利要求6所述的脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物的制备方法,其特征在于,剂型为冻干粉针剂,所述制备方法包括如下步骤:(1)按配比称取各成分;(2)将金属络合剂溶解于注射用水中,再加入脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐,搅拌使其溶解,得溶液;(3)向步骤(2)所得溶液中加入药学上可接受的载体,使其溶解,调节pH值至6.5-8.0,补加注射用水,将所得液体过滤,灌装,冷冻干燥,压塞,密封,即得。9.权利要求1-6任一项所述的脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物在制备抗肿瘤药物或解热抗炎药物或抗病毒药物或保肝利胆药物或抗糖尿病药物或抗生育药物或保护心血管药物中的应用。10.脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐,其结构式如(Ⅰ)所示:2CN103479617A权利要求书2/2页3CN103479617A说明书1/11页脱水穿心莲内酯衍生物组合物及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于医药技术领域,涉及一种脱水穿心莲内酯衍生物组合物及其制备方法和应用,特别涉及一种脱水穿心莲内酯甘氨酸半酯盐酸盐组合物及其制备方法和应用。背景技术[0002]穿心莲内酯(andrographolide)为从爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药