一种阿奇霉素制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107233324A(43)申请公布日2017.10.10(21)申请号201710440742.XA61K47/46(2006.01)(22)申请日2017.06.13A61P31/04(2006.01)A61P11/00(2006.01)(71)申请人江苏黄河药业股份有限公司A61P17/02(2006.01)地址224400江苏省盐城市阜宁经济开发A61P19/04(2006.01)区黄河路8号(72)发明人朱正标陶元明张汉华李苗苗范小雪(74)专利代理机构常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙)32231代理人李帅(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/7052(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/42(2017.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种阿奇霉素制剂及其制备方法(57)摘要本发明涉及阿奇霉素制剂及其制备技术领域，尤其涉及一种阿奇霉素制剂及其制备方法，所述阿奇霉素制剂，由以下重量份的物质制成：阿奇霉素5～15份、口感调节剂5～18份、食用胶10～22份，所述口感调节剂包含奶粉和/或蜂蜜；本发明中将阿奇霉素制剂制成与糖果具有相似外形以及相似口味的片剂，能够引起老年人以及儿童对药物的兴趣度，从而减少了服用的麻烦，通过植物凝胶的加入，加快了药物的释放速率，有利于药物的吸收，从而提高药物的疗效。CN107233324ACN107233324A权利要求书1/1页1.一种阿奇霉素制剂，其特征在于，由以下重量份的物质制成：阿奇霉素5～15份、口感调节剂5～18份、食用胶10～22份；所述口感调节剂包含奶粉和/或蜂蜜。2.根据权利要求1所述的阿奇霉素制剂，其特征在于，由以下重量份的物质制成：阿奇霉素8～12份、口感调节剂6～10份、食用胶12～20份。3.根据权利要求1所述的阿奇霉素制剂，其特征在于，所述奶粉为脱脂奶粉。4.根据权利要求3所述的阿奇霉素制剂，其特征在于，所述食用胶为瓜尔豆胶、槐豆胶、罗望子胶、亚麻籽胶、皂荚豆胶、阿拉伯胶、黄蓍胶、印度树胶、刺梧桐胶、桃胶、果胶、魔芋胶、印度芦荟提取液、菊糖、仙草多糖、明胶、酪蛋白酸钠、甲壳素、壳聚糖、鱼胶、琼脂、卡拉胶、海藻酸、海藻酸丙二醇酯、红藻胶、褐藻盐藻聚糖中的至少一种。5.根据权利要求1～4任意一项所述的阿奇霉素制剂，其特征在于，还包含以下重量份的物质：致孔剂1～5份、填充剂10～25份、润滑剂1～3份、崩解剂3～12份、防腐剂0.05～0.58份、着色剂0.02～0.5份、抗氧化剂0.05～0.15份、增塑剂0.05～2份、溶剂5～50份。6.根据权利要求5所述的阿奇霉素制剂，其特征在于，所述致孔剂为聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠和羟丙基甲基纤维素中的至少一种。7.根据权利要求5所述的阿奇霉素制剂，其特征在于，所述防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸钾、脱氢乙酸钠、对羟基苯甲酸丙酯、丙酸钙、双乙酸钠、乳酸钠、乳酸链球菌、纳他霉素、过氧化氢、二氧化硫、亚硫酸盐及亚硝酸盐中的至少一种。8.根据权利要求7任意一项所述的阿奇霉素制剂，其特征在于，所述抗氧化剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯、特丁基对苯二酚、生育酚、维生素E和抗坏血酸中的至少一种。9.根据权利要求5所述的阿奇霉素制剂，其特征在于，所述填充剂为淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甘露醇、硫酸钙、微晶纤维素等中的至少一种。10.根据权利要求1～9任意一项所述的阿奇霉素制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将食用胶在水和/或乙醇溶液中浸泡5～60min，浸泡过程中不断搅拌，得到溶胶；(2)在步骤(1)的溶胶中加入阿奇霉素粉末及其他助剂，搅拌均匀后加入奶粉，调成药物浆料；(3)将浆料用压片机压成片剂，然后在30～50℃下减压干燥5～24小时，即得到阿奇霉素制剂。2CN107233324A说明书1/5页一种阿奇霉素制剂及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及阿奇霉素制剂及其制备技术领域，尤其涉及一种阿奇霉素制剂及其制备方法。背景技术[0002]阿奇霉素是半合成15元大环内酯类抗生素，其游离碱供口服，乳糖酸盐供注射，比红霉素抗菌谱广，抗菌活性强，同时由于结构上的差异，对酸更稳定，具有良好的临床应用前景，主要用于敏感微生物所致的呼吸道、皮肤和软组织感染等的治疗。阿奇霉素通过与50s核糖体次单位结合，阻断肽的移位阻止细菌多肽的合成，除与红霉素有相似的抗菌谱外，对某些对红霉素不敏感的致病菌亦有较强的活性，阿奇霉素比红霉素有更大的抗生素后效应，停药后其有效抗菌作用至少还可维持10d，同时与红霉素之问存在着交叉耐药性。对革兰阴性球菌、杆菌、厌氧菌以及细胞内病原菌和