一种头孢克肟口腔速溶膜剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108553451A(43)申请公布日2018.09.21(21)申请号201810498875.7A61K47/36(2006.01)(22)申请日2018.05.23A61P31/04(2006.01)(71)申请人戴铭骏地址222000江苏省连云港市海州区盐河南路康缘小区93-10(72)发明人戴铭骏(74)专利代理机构连云港润知专利代理事务所32255代理人刘喜莲(51)Int.Cl.A61K9/70(2006.01)A61K31/546(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61K47/32(2006.01)权利要求书2页说明书6页(54)发明名称一种头孢克肟口腔速溶膜剂及其制备方法(57)摘要本发明是一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其包含以质量配比计的下列组分：头孢克肟活性单体5份；成膜材料30～60份；增塑剂3～15份；崩解剂3～10份；矫味剂3～10份。本发明还公开了头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法。本发明头孢克肟口腔速溶膜剂，更加适合小儿给药和吞咽功能退化的老年人给药，具有更好的临床适用性。同时，还根据头孢克肟的理化性质优化了辅料成膜材料，同时优化了制剂工艺中的药物溶剂、成膜温度等，确保了本品具有良好的膜延展性、膜稳定性和药物稳定性等。CN108553451ACN108553451A权利要求书1/2页1.一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于，其包含以质量配比计的下列组分：头孢克肟活性单体5份；成膜材料30～60份；增塑剂3～15份；崩解剂3～10份；矫味剂3～10份。2.根据权利要求1所述的一种头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于，各原料的质量配比为：头孢克肟活性单体5份；成膜材料50～60份；增塑剂8～10份；崩解剂2～6份；矫味剂4～6份。3.根据权利要求1或2所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、聚乙酸乙烯酯、聚环氧乙烷、聚乙二醇、透明质酸、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇共聚物中的一种或两种成分。4.根据权利要求3所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的成膜材料选自：羟丙基甲基纤维素-E5、羟丙基甲基纤维素-E15或者聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物中的一种或两种成份。5.根据权利要求1或2所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的增塑剂选自：丙二醇、甘油、聚乙二醇-400中的一种。6.根据权利要求1或2所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的崩解剂选自：羟甲基纤维素钠、海藻酸钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素中一种或几种。7.根据权利要求1或2所述的头孢克肟口腔速溶膜剂，其特征在于：所述的矫味剂选自：三氯蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖、甘草甜素、柠檬酸中至少一种。8.一种如权利要求1－7中任何一项所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）将成膜材料在质量体积比8～10倍量纯化水中50～80℃加热搅拌充分溶胀后，迅速冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；（2）使用无水乙醇、1%～95%乙醇或者水溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，加入增塑剂，崩解剂、矫味剂搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，40℃～60℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。9.根据权利要求8所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：纵横压制分割槽线，将口腔速溶膜剂分割制成2cm2～4cm2大小，0.05mm～0.1mm厚度的单位膜片，每单位膜片具有分割槽线1～4道，使单位膜片可以进一步扯开分成2～9个小膜片。10.根据权利要求8所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：2CN108553451A权利要求书2/2页（1）将成膜材料在质量体积比10倍量纯化水中50～60℃加热搅拌充分溶胀后，迅速放入冰浴中搅拌至溶解或者趁热搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；（2）使用无水乙醇、1%～95%乙醇溶解头孢克肟活性单体，得到头孢克肟活性单体药物溶液，向药物溶液中加入步骤（1）制得的成膜材料溶液并充分搅拌混匀，并加入增塑剂，崩解剂、矫味剂，搅拌混匀，静置脱气泡后，涂膜，45℃～50℃干燥，脱膜，纵横压制分割槽线，制得口腔速溶膜剂。11.根据权利要求8所述的头孢克肟口腔速溶膜剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）将成膜材料羟丙基甲基纤维素E-15在质量体积比10倍量纯化水中50～60℃加热搅拌充分溶胀后，迅速放入冰浴中搅拌至溶解，制得成膜材料溶液，备用；（2）使用无水