抗肿瘤药物钯配合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101863927A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN101863927A(43)申请公布日2010.10.20(21)申请号201010202988.1(22)申请日2010.06.18(71)申请人河北大学地址071002河北省保定市五四东路180号(72)发明人张金超李陆伟王立伟秦新英李小六(74)专利代理机构北京华科联合专利事务所11130代理人王为(51)Int.Cl.C07F15/00(2006.01)A61K31/555(2006.01)A61K31/28(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61P35/02(2006.01)权利要求书2页说明书14页(54)发明名称抗肿瘤药物钯配合物(57)摘要本发明属于药学领域，涉及一种抗肿瘤药物钯配合物，所述钯配合物的结构式如下，式中，取代基N——N独立选自：脂肪族二胺或取代的脂肪族二胺、芳香族二胺以及各种取代的芳香族二胺；R1或R2独立选自：取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。CN10863927ACN101863927A权利要求书1/2页1.一种钯配合物，其特征在于，结构通式如下：式中，取代基N-N独立的选自：脂肪族二胺或取代的脂肪族二胺、芳香族二胺或取代的芳香族二胺，R1，R2独立的选自：取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。2.根据权利要求1所述的钯配合物，其特征在于，取代基N-N选自芳香族二胺，R1，R2选自环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。3.根据权利要求1所述的钯配合物，其特征在于，R1或R2选自芳基或芳族的杂环基团。4.根据权利要求1所述的钯配合物，其特征在于，具体化学式如下：[Pd(Bipy)(Tsala-N，O)]·1.5H2O，[Pd(Bipy)(Tsval-N，O)]，[Pd(Bipy)(Tsleu-N，O)]，[Pd(Bipy)(Tsphe-N，O)]，[Pd(Phen)(Tsala-N，O)]·2.5H2O，[Pd(Phen)(Tsval-N，O)]·H2O，[Pd(Phen)(Tsleu-N，O)]·H2O，[Pd(Phen)(Tsphe-N，O)]·2H2O，[Pd(en)(Tsile-N，O)]·H2O，[Pd(en)(Tsala-N，O)]·H2O，[Pd(Biqu)(Tsser-N，O)]，[Pd(Biqu)(Tsala-N，O)]。5.根据权利要求1所述的钯配合物，其特征在于，具体化学式如下[Pd(Bipy)(Tsala-N，O)]·1.5H2O，[Pd(Bipy)(Tsval-N，O)]，[Pd(Bipy)(Tsleu-N，O)]，[Pd(Bipy)(Tsphe-N，O)]，[Pd(Phen)(Tsala-N，O)]·2.5H2O，[Pd(Phen)(Tsval-N，O)]·H2O，[Pd(Phen)(Tsleu-N，O)]·H2O，[Pd(Phen)(Tsphe-N，O)]·2H2O。6.根据权利要求1-5中任一所述的钯配合物，其特征在于，还包括其药学上可接受的盐，溶剂化物和相应的结晶形态的物质。2CN101863927A权利要求书2/2页7.一种药物组合物，含有权利要求1-5所述的任一钯配合物。8.权利要求1-5所述的任一钯配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。9.权利要求1-5中任一所述钯配合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：式中，取代基N-N独立的选自：脂肪族二胺或取代的脂肪族二胺、芳香族二胺或取代的芳香族二胺，R1，R2独立的选自：取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。10.权利要求1-5中任一所述的钯配合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：①将氯亚钯酸钾与NN加入反应瓶中，向其中加入10～30ml体积比为1∶1～4的乙醇水溶液，搅拌条件下升温至35～60℃，反应2～8小时后，冷却至室温，过滤溶液得到的沉淀物用1∶1～4的乙醇水溶液洗涤，真空干燥；②将磺酰化的氨基酸溶于10～40ml的体积比为1∶1～5的甲醇水溶液中，将步骤①所得沉淀物加入到上述溶液中，搅拌条件下升温至35～80℃，反应2～15个小时，整个反应过程中，用NaOH调节溶液的pH值保持在7～13之间，冷却至室温，待溶剂自然挥发，析出沉淀，用1∶1～4的乙醇水溶液洗涤，真空干燥；其中，步骤①中，氯亚钯酸钾∶取代基NN＝1mmol∶1～6mmol，所得的沉淀物∶磺酰化的氨基酸＝1mmol∶1.0～2.0mmol。3CN101863927A说明书1/14页抗肿瘤药物钯配合物技术领域：[0001]本发明属于药学领域，涉及一种钯配合物及其在治疗癌症中的应用。背景技术：[0002]癌症已