一种四氢吡啶并吲哚类化合物的制备方法.pdf
雨星****萌娃
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一种四氢吡啶并吲哚类化合物的制备方法.pdf
本发明涉及一种四氢吡啶并吲哚类化合物的制备方法。该方法利用4‑氟‑2‑硝基甲苯与N‑(2‑氰基)乙基‑1‑萘甲酰胺在碱催化剂作用下,缩合生成中间体N‑[4‑(4‑氟‑2‑硝基苯基)‑3‑亚胺基丁基]‑1‑萘甲酰胺,产物混合液直接经催化加氢环合得到N‑(1‑萘甲酰基)‑2‑(2‑氨基)乙基‑6‑氟吲哚,后者再与甲醛环合,然后与氯乙酸在碱存在下缩合得到Setipiprant。本发明所用原料价廉易得,工艺流程短,操作简便,绿色环保,同时反应选择性好,产品收率和纯度高。
一种二氢吡啶类化合物的制备方法.pdf
本发明涉及一种二氢吡啶类化合物的制备方法,该方法以化合物II原料,在甲烷磺酸中进行脱甲基反应,制备得到二氢吡啶类化合物I。与现有技术相比,本发明所用脱保护试剂原料易得,反应及后处理简便,对环境污染小,适合工业生产;本发明收率高,产品质量稳定,成本低,操作简单,适合降压药丁酸氯维地平关键中间体的工业化制备。
一种四氢吡啶并嘧啶类化合物及其制备方法和应用.pdf
本发明公开了一种四氢吡啶并嘧啶类化合物。本发明所述四氢吡啶并嘧啶类化合物对受试人癌K562、HL‑60、HeLa、BGC‑823细胞具有良好的抑制作用,该类化合物既作为抗肿瘤试剂用于体外抗肿瘤活性筛选中,也可用于防治肿瘤的药物中。本发明还公开了所述四氢吡啶并嘧啶类化合物的制备方法,本发明所述制备方法可以实现邻氨基吡啶甲醇底物与不同的脒盐以中等到良好收率的四氢吡啶并嘧啶类化合物的合成,产物可广泛应用于生物医药和功能性材料领域。反应无需额外的氧化剂以及惰性气体保护,原料绿色且廉价易得,操作简单,具有较高的原子
N-苄基-四氢吡啶类化合物及其制备方法.pdf
本发明提供一种N‑苄基‑四氢吡啶类化合物及其制备方法,制备方法包括如下步骤:步骤S1,在吡啶类化合物中加入苄溴,发生亲核取代反应,得到吡啶鎓盐;步骤S2,使所述吡啶鎓盐与还原剂发生还原反应,得到所述N‑苄基‑四氢吡啶类化合物。本发明通过适当选择还原剂以及设定反应路线,尤其是在利用硼氢化钾为还原剂得到目标化合物时,反应条件温和,反应选择性高,副产物少,操作简单,总收率较高,路线的可行性更强,易于工业化的生产。
二氢吡啶螺[3,4’]吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3-b]吲哚-5-酮类骨架及制备.pdf
本发明涉及二氢吡啶螺[3,4']吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3‑b]吲哚‑5‑酮两类吲哚骨架及其制备方法,本发明所提供的方法通过以吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物或Boc吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物为底物,在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下,室温发生反应实现,本发明提供的两类生物碱骨架的制备方法原料易得,反应条件温和,操作简单,无需对原料进行预先官能团化,底物适用范围广,收率高。有利于潜在生物活性化合物及天然产物的生产和处理。