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一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体.pdf
2023-06-12
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景山****魔王
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一种艾瑞昔布中间体及艾瑞昔布的制备方法.pdf
本发明公开了一种艾瑞昔布中间体及艾瑞昔布的制备方法，其包括：在有机碱存在下、在有机溶剂中使对甲基苯乙酸与α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮反应，即可生成艾瑞昔布中间体；其中原料的添加方式为：先将有机碱、有机溶剂和对甲基苯乙酸混合，得混合液，然后将α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮分批次加入或滴加到混合液中，且有机碱相对于α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮投料量是过量的；以及通过上述制备的艾瑞昔布中间体与正丙胺反应后，在酸性介质作用下，制成艾瑞昔布；本发明的制备方法能够在较温和的条件下实现高选择性，得到较理
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本发明公开了一种艾瑞昔布中间体以及艾瑞昔布的制备方法，艾瑞昔布中间体N‑正丙基‑N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺的制备方法包括：使2‑氨基‑1‑对甲磺酰苯乙酮与1‑卤丙烷在缚酸剂和溶剂的体系中进行取代反应，得到2‑丙基氨基‑1‑对甲磺酰苯乙酮；使2‑丙基氨基‑1‑对甲磺酰苯乙酮与对甲基苯乙酰卤在缚酸剂和溶剂的体系中进行酰胺化反应，即得；艾瑞昔布的制备包括在上述基础上使N‑正丙基‑N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺碱性物质和溶剂的体系中进行缩合环
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本发明公开了一种艾瑞昔布的制备方法及其中间体，包括：1)使2‑氨基‑1‑对甲磺酰苯乙酮与对甲基苯乙酰卤发生酰胺化反应，得到N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺；2)使N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰基苯基)]乙基‑4‑甲基苯乙酰胺发生缩合环化反应，得到3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮；3)使3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮与1‑卤丙烷或烃类磺酸丙酯衍生物发生取代反应，得艾瑞昔布；及制备艾瑞昔布的中间体：N‑[2‑氧代‑2‑(4‑甲磺酰
2023-06-12
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一种艾瑞昔布的制备方法.pdf
本发明提供一种艾瑞昔布的制备方法，该方法利用ɑ‑正丙胺基‑4‑甲磺酰基苯乙酮(Ⅱ)和4‑甲基苯乙酸酯(Ⅲ)为主要原料，经酰胺化反应得到N‑正丙基‑N‑对甲磺酰苯甲酰基甲基‑4‑甲基苯乙酰胺(Ⅳ)，然后于碱和酯作用下经分子内环化反应得到艾瑞昔布(Ⅰ)。本发明方法合成路线简短，操作简便，易于纯化，对设备要求低，易于实现，废水产生量少，绿色环保，适合大规模工业化生产；同时本发明反应选择性好，副产物少，产物收率和纯度高。
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