2-氨基-3-羟基吡啶及其制备方法和精制方法.pdf
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2-氨基-3-羟基吡啶及其制备方法和精制方法.pdf
一种2‑氨基‑3‑羟基吡啶及其制备方法和精制方法,涉及化学试剂合成领域。2‑氨基‑3‑羟基吡啶的制备方法包括如下步骤:将氯气或溴通入糠醛的水溶液中进行开环反应,将得到的混合液剂与氨基磺酸氨溶液反应,得到2‑氨基‑3‑羟基吡啶磺酸盐;将2‑氨基‑3‑羟基吡啶磺酸盐在碱性条件下水解,得到棕色的2‑氨基‑3‑羟基吡啶且其收率大于75%,有效提高其收率,并且采用糠醛作为原料,有效节省成本。通过本申请提供的精制方法进行精制,得到白色的2‑氨基‑3‑羟基吡啶,且白色的2‑氨基‑3‑羟基吡啶的收率大于等于70%,纯度高
一种3-氨基-2-羟基吡啶的制备方法.pdf
本发明公开了一种3‑氨基‑2‑羟基吡啶的制备方法,所述方法包括如下步骤:将2‑氯吡啶与醇溶液混合后,加入碱性醇溶液,反应获得溶液一;将溶液一进行调节处理后得到溶液二;将溶液二与氢溴酸溶液进行混合反应获得2‑羟基吡啶;将2‑羟基吡啶与浓硫酸混合在0℃环境下加入发烟硝酸,反应一段时间后过滤得到固体一;将固体一与DMF混合并加热至60‑70℃,加入催化剂以及氢气持续反应后通过乙醚洗涤获得固体二,即为3‑氨基‑2‑羟基吡啶,该种3‑氨基‑2‑羟基吡啶的制备方法,合成过程简单,步骤少,显著提高了产物的收率,反应条件
一种2-氨基-3-羟基吡啶的合成方法.pdf
本发明公开了一种2‑氨基‑3‑羟基吡啶的合成方法,以糠醛为原料,在酸的水溶液中,与卤酸盐和氨基磺酸盐反应,得到2‑亚氨基‑3‑羟基吡啶磺酸,然后将2‑亚氨基‑3‑羟基吡啶磺酸加热水解,得2‑氨基‑3‑羟基吡啶硫酸盐,最后用碱调节pH值,得到2‑氨基3‑羟基吡啶。使用本发明中的方法,产物收率高,并且采用廉价易得的糠醛为原料,生产过程中避免使用毒性较大物质,反应条件温和,反应过程中没有任何废气产生,所用溶液均为水溶液,生产过程中产生的废水为卤酸盐溶液和硫酸盐溶液,均可作为副产销售,降低企业三废处理费用,变废为
2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途.pdf
本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及一种2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式II表示的2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物,其为抗囊性纤维化活性成分的重要中间体。通过通式II表示的化合物获得的通式IA或IB表示的化合物可以直接用于制备抗囊性纤维化药物。本发明提供的通式IA或IB表示的化合物的合成方法具有以下优点:安全、方法简便、收率高、适于工业化生产。
一种双3,2‑羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法和用途.pdf
本发明公开了一种双3,2‑羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法和用途,其特点是所述双3,2‑羟基吡啶酮类衍生物以氯丙酮、丁二酸酮钠盐衍生物和氨气在Lewis酸催化下发生迈克尔加成和酰胺化反应构建2,3‑羟基吡啶酮类片段,该片段经过苄基保护后通过强碱性条件下的皂化反应水解乙酯得到4位羧酸,然后使用赖氨酸与活化的3,2‑羟基吡啶酮类衍生物发生酰胺化反应得到苄基保护的目标产物前体,最后通过Pd/C在H